Indikace a kontraindikace warfarinu. Farmářské recepty

Pomocné látky: dihydrát hydrogenfosforečnanu vápenatého - 65,5 mg, mikrokrystalická celulóza - 60 mg, koloidní oxid křemičitý - 1 mg, kopovidon - 6 mg, sodná sůl kroskarmelózy - 4 mg, magnesium-stearát - 1 mg.

10 kusů. - obaly obrysových buněk (3) - kartonové obaly.
10 kusů. - obaly obrysových buněk (5) - kartonové obaly.
10 kusů. - obaly obrysových buněk (10) - kartonové obaly.
20 ks. - obaly obrysových buněk (5) - kartonové obaly.
30 ks. - obrysové komůrkové obaly (1) - kartonové obaly.
30 ks. - obaly obrysových buněk (2) - kartonové obaly.
30 ks. - obaly obrysových buněk (3) - kartonové obaly.
30 ks. - obaly obrysových buněk (4) - kartonové obaly.
30 ks. - obaly obrysových buněk (5) - kartonové obaly.

farmakologický účinek

Nepřímé antikoagulans. Potlačuje syntézu K-dependentních krevních koagulačních faktorů (II, VII, IX a X) a proteinů C a S v játrech.

Optimální antikoagulační účinek je pozorován 3-5 dní od začátku užívání a přestává 3-5 dní po užití poslední dávky.

Farmakokinetika

Sání a rozvod

Po perorálním podání je warfarin zcela absorbován z gastrointestinálního traktu. Vazba na proteiny krevní plazmy je 97–99 %. Terapeutická koncentrace v plazmě je 1-5 mcg/ml (0,003-0,015 mmol/l). Proniká placentární bariérou, ale nevylučuje se z ní mateřské mléko.

Metabolismus a vylučování

Je to racemická sloučenina a v lidském těle je L-izomer aktivnější než pravotočivý izomer. Lék je metabolizován v játrech za tvorby neaktivních a slabě aktivních metabolitů, které jsou reabsorbovány ze žluči, zatímco L-izomer je metabolizován rychleji. T1/2 racemického warfarinu - 40 hod. Vylučováno ledvinami.

Indikace

Léčba a prevence trombózy a vaskulárního tromboembolismu:

- akutní žilní trombóza a plicní embolie;

- pooperační trombóza;

- opakovaný infarkt myokardu;

- jako doplňkový lék při chirurgické nebo trombolytické léčbě trombózy, jakož i při elektrické kardioverzi fibrilace síní;

- recidivující žilní trombóza;

- opakovaná plicní embolie;

— protetika srdečních chlopní a cév (možná kombinace s (ASA);

- trombóza periferních, koronárních a mozkových tepen;

- sekundární prevence trombózy a tromboembolie po infarktu myokardu a fibrilaci síní.

Kontraindikace

- akutní krvácení;

- závažná onemocnění jater;

- závažné onemocnění ledvin;

- selhání ledvin;

- těžký arteriální hypertenze;

— akutní DIC syndrom;

— nedostatek proteinů C a S;

- hemoragická diatéza;

- trombocytopenie;

- peptický vřed žaludku a dvanáctníku v akutní fázi;

- krvácení do mozku;

- alkoholismus;

- těhotenství;

— zvýšená citlivost ke složkám léku.

Dávkování

Lék se užívá perorálně, 1krát denně, ve stejnou dobu.

Počáteční dávka je 2,5-5 mg/den. Další dávkovací režim se nastavuje individuálně v závislosti na výsledcích stanovení protrombinového času nebo INR. Protrombinový čas by měl být zvýšen 2-4krát oproti původnímu a INR by měl dosáhnout 2,2-4,4 v závislosti na onemocnění, riziku trombózy, riziku krvácení a individuálních charakteristikách pacienta.

Při stanovení INR je třeba vzít v úvahu index citlivosti tromboplastinu a tento indikátor použít jako korekční faktor (1,22 při použití domácího tromboplastinu z králičího mozku "Neoplast" a 1,2 při použití tromboplastinu od Roche Diagnostics).

Před nadcházející chirurgickou intervencí (s vysokým rizikem tromboembolických komplikací) léčba začíná 2-3 dny před operací.

V případě akutní trombózy se léčba provádí v kombinaci s dokud se účinek perorální antikoagulační léčby plně neprojeví (ne dříve než 3-5 dnů léčby).

V případě náhrady srdeční chlopně, akutní žilní trombózy žil nebo tromboembolie (zap počáteční fáze), trombóza levé komory a pro prevenci ischemie myokardu je třeba usilovat o účinný účinek, pozorovaný s INR 2,8-4,0.

V případě fibrilace síní a při udržovací terapii žilní trombózy a tromboembolie je dosaženo středně silného antikoagulačního účinku (INR 2-3).

Při použití warfarinu společně s ASA by INR mělo být v rozmezí 2-2,5.

Starší pacienti a oslabeným pacientům se lék obvykle předepisuje v nižších dávkách.

Délka léčby závisí na stavu pacienta. Léčba může být okamžitě zrušena.

Vedlejší efekty

Z hematopoetického systému:často - krvácení.

Z trávicího systému: zřídka - průjem, zvýšená aktivita jaterních transamináz.

Pro kůži a podkoží: zřídka - ekzém, nekróza kůže, vaskulitida, vypadávání vlasů.

Předávkovat

Příznaky: krvácení, krvácení.

Léčba: pokud je protrombinový čas více než 5 % a neexistují žádné další možné zdroje krvácení (nefrourolitiáza apod.), není nutná úprava dávkovacího režimu. Při mírném krvácení je nutné snížit dávku léku nebo krátkodobě přerušit léčbu. V případě silného krvácení užívejte vitamín K, dokud se neobnoví koagulační aktivita. V případě hrozícího krvácení - transfuze koncentrátů faktorů protrombinového komplexu nebo čerstvé zmrazené plazmy, plné krve.

Drogové interakce

NSAID, dipyridamol, inhibitory cytochromu P450 (cimetidin, chloramfenikol) zvyšují riziko krvácení. Je třeba se vyvarovat jejich kombinovaného použití léky a warfarin (cimetidin lze nahradit ranitidinem nebo). Pokud je léčba chloramfenikolem nezbytná, antikoagulační léčba by měla být dočasně přerušena.

Diuretika mohou snížit účinek antikoagulancií (při výrazném hypovolemickém účinku, který může vést ke zvýšení koncentrace krevních koagulačních faktorů).

Účinek warfarinu oslabují barbituráty, vitamín K, glutethimid, griseofulvin, dikloxacilin, karbamazepin, mianserin, paracetamol, retinoidy, rifampicin, sukralfát, fenazon, cholestyramin.

Účinek warfarinu zesilují allopurinol, amiodaron, anabolické steroidy (alkylované na pozici C17), ASA a další NSAID, heparin, glibencdamid, glukagon, danazol, diazoxid, disopyramnd, disulfiram, isoniazid, ketokonazol, klaramibratol, kloamibratrol, metroniazol, kloamibrathromy , mikonazol, kyselina nalidixovája, nilutamid, omeprazol, paroxetin, proguanil, perorální hypoglykemická léčiva - deriváty sulfonamidu, simvastatin, sulfonamidy, tamoxifen, tyroxin, chinin, chinidin, fluvoxamin, flukonazol, fluorouracil, sporchloralolonesfaminfen večeřet , e ritromycin, kyselina etakrynová, ethanol. V případě kombinovaného užívání warfarinu s výše uvedenými léky je nutné sledovat INR na začátku a na konci léčby a pokud možno 2-3 týdny od zahájení terapie.

Při užívání léků (např. laxativ), které mohou zvýšit riziko krvácení v důsledku snížení normální koagulace (inhibice koagulačních faktorů nebo jaterních enzymů), by měla být antikoagulační strategie určena dostupností laboratorního sledování. Je-li možné časté laboratorní sledování, pak v případě nutnosti terapie takovými léky lze dávku warfarinu snížit o 5–10 %. Pokud je laboratorní sledování obtížné, pak v případě potřeby předepisování těchto léků, warfarin by měl být vysazen.

Rychle se vstřebává z gastrointestinálního traktu. Vstřebává se také kůží.

Vazba na plazmatické proteiny je vysoká. Proniká placentou. V malých množstvích se vylučuje do mateřského mléka.

Účinná látka warfarin je racemická směs izomerů, které jsou metabolizovány v játrech. S-izomer je aktivnější a je metabolizován rychleji než R-izomer. Metabolismus probíhá za účasti izoenzymů systému cytochromu P450 - 2C9, 2C19, 2C8, 2C18, 1A2 a 3A4, 2C9.

T1/2 průměrně 40 hodin, v terminální fázi - přibližně 1 týden. Clearance R-izomeru je obvykle poloviční než clearance S-izomeru; při podobných hodnotách Vd je T1/2 R-izomeru (37-89 h) větší než clearance S-izomeru (21-43 h).

Radioaktivně značené studie ukázaly, že po jednorázové perorální dávce se asi 92 % warfarinu vylučuje močí ve formě metabolitů a pouze malé množství se vylučuje v nezměněné podobě.

Dávkování

Individuální, v závislosti na parametrech krevní koagulace, odpovědi pacienta na léčbu a klinické situaci. Užívá se perorálně v dávce 2-10 mg/den.

Drogové interakce

Při současném užívání s antikoagulancii a léky s protidestičkovou aktivitou se zvyšuje riziko krvácení.

Při současném užívání s anticholinergními léky se mohou u starších pacientů objevit problémy s pamětí a pozorností.

Při současném užívání s inhibitory mikrozomálních jaterních enzymů se zvyšuje antikoagulační účinek warfarinu a zvyšuje se riziko krvácení.

Při současném použití s ​​hypoglykemickými látkami mohou deriváty sulfonylmočoviny zvýšit jejich hypoglykemický účinek.

Při současném užívání snižují antikoagulační účinek warfarinu: induktory mikrozomálních jaterních enzymů (včetně barbiturátů, fenytoinu, karbamazepinu), glutethimid, griseofulvin, dikloxacilin, koenzym Q10, mianserin, paracetamol, retinoidy, scholurkralaminát,zon glutethimid, vitamín K, acitretin, diuretika (spironolakton a chlorthalidon), aminoglutethimid, merkaptopurin, mitotan, cisaprid, přípravky ze ženšenu, glukagon.

Je možné zvýšit antikoagulační účinek warfarinu a zvýšit riziko krvácení při současném užívání s heparinem, NSAID (včetně kyseliny acetylsalicylové), deriváty pyrazolonu (včetně fenylbutazonu, sulfinpyrazonu), tramadolem, dextropropoxyfenem, kombinací paracetamolu a kodeinu, antiarytmika léky (včetně amiodaronu, chinidinu, propafenonu, moracizinu), antimikrobiální a antifungální léky (včetně chloramfenikolu, metronidazolu, cefamandolu, cefmetazolu, cefoperazonu, cefazolinu, erythromycinu, azithromycinu, roxithromycinomazolu, kolaritromycinu, klaritramazolu konazol, flukonazol , kyselina nalidixová, ciprofloxacin, norfloxacin, ofloxacin, kyselina aminosalicylová, benzylpenicilin, doxycyklin, isoniazid, neomycin, tetracykliny, aztreonam), glibenklamid, kyselina valproová, chinin, proguanil, cyklofosfamid, methotrexát, kombinace karafluorouracilin nebo karbofluoroplatin ifosfamid s mesnou, tamoxifen, flutamid, interferon alfa (pro chronickou hepatitidu C), interferon beta, saquinavir, klofibrát, ciprofibrát, fenofibrát, gemfibrozil, cimetidin, lovastatin, fluvastatin, simvastatin, piracetam, tramadol, danazol.

Při současném použití s ​​tricyklickými antidepresivy, disopyramidem, felbamátem, terbinafinem, alopurinolem, dipyridamolem, chloralhydrátem, ranitidinem, kyselinou askorbovou, tokoferolem, jsou údaje o lékových interakcích nejednoznačné.

U pacientů s chronickým alkoholismem užívajících disulfiram bylo pozorováno zvýšení účinků warfarinu.

Při současném použití s ​​cholestyraminem je snížena absorpce a biologická dostupnost warfarinu.

Při současném užívání s tiklopidinem byly hlášeny případy poškození jater. Antikoagulační účinek warfarinu se nemění.

Při současném použití s ​​fenazonem se koncentrace warfarinu v krevní plazmě snižuje.

Při současném užívání s fenytoinem bylo hlášeno počáteční zvýšení antikoagulační aktivity následované snížením.

Při současném užívání s fluoxetinem, trazodonem a vitaminem E jsou hlášeny zvýšené účinky warfarinu.

Při současném použití s ​​cyklosporinem je pozorováno vzájemné snížení účinků.

Při současném použití s ​​enoxacinem se clearance R-izomeru, ale ne S-izomeru, snižuje, zatímco protrombinový čas se nezvyšuje.

Při současném použití s ​​kyselinou etakrynovou se může zvýšit diuretický účinek a hypokalémie, protože v důsledku kompetice o vazbu na plazmatické proteiny se zvyšuje koncentrace volné (aktivní) kyseliny etakrynové.

Pravidelná konzumace alkoholu může snížit účinky warfarinu, zřejmě v důsledku indukce jaterních enzymů. Pokud jsou však játra poškozena, mohou být účinky warfarinu zesíleny.

Náhodné požití velkého množství alkoholu může zvýšit účinek warfarinu.

Těhotenství a kojení

Warfarin je během těhotenství kontraindikován. Snadno proniká placentou a může způsobit hemoragické poruchy u plodu a také abnormality ve vývoji kostí.

Warfarin se vylučuje do mateřského mléka v neaktivní formě. U kojenců, jejichž matky dostávaly warfarin během kojení, nebyly zjištěny žádné změny protrombinového času. Účinek warfarinu u nedonošených novorozenců nebyl studován.

Vedlejší efekty

Ze systému srážení krve: krvácení, hematomy, anémie; zřídka - nekróza kůže a jiných tkání v důsledku lokální trombózy.

Dermatologické reakce: dermatitida, bulózní vyrážka, alopecie.

Z trávicího systému: nevolnost, zvracení, průjem, bolesti břicha, hepatitida, cholestáza, žloutenka, zvýšená aktivita jaterních enzymů.

Z kardiovaskulárního systému: fialové zbarvení prstů u nohou, vaskulitida, pocit chladu, zimnice, parestézie.

Ze strany centrálního nervového systému:únava, letargie, astenie, bolest hlavy, závratě, poruchy chuti.

Z dýchacího systému: zřídka - tracheální nebo tracheobronchiální kalcifikace během dlouhodobé léčby (klinický význam nebyl stanoven).

Alergické reakce: kožní vyrážka, otok, horečka, kopřivka, svědění.

Indikace

Léčba a prevence trombózy a embolie krevních cév: akutní žilní trombóza a plicní embolie; pooperační trombóza; opakovaný infarkt myokardu; jako další činidlo během chirurgické nebo medicinální (trombolytické) léčby trombózy, stejně jako během elektrické kardioverze fibrilace síní; recidivující žilní trombóza; opakovaná plicní embolie; protetika srdečních chlopní a cév (je možná kombinace s kyselinou acetylsalicylovou); trombóza periferních, koronárních a mozkových tepen; sekundární prevence trombózy a tromboembolie po infarktu myokardu a fibrilaci síní.

Kontraindikace

Nemoci a stavy s vysokým rizikem krvácení, patologické změny v krvi. Nedávné kraniocerebrální operace, oftalmologické operace, chirurgické výkony u traumat s velkým operačním polem. Sklon ke krvácení u ulcerózních lézí gastrointestinálního traktu, u nemocí genitourinární systém, dýchací systém; cerebrovaskulární krvácení; aneuryzmata; perikarditida, exsudativní perikarditida, bakteriální endokarditida. Závažná onemocnění jater nebo ledvin, závažná arteriální hypertenze, syndrom akutní diseminované intravaskulární koagulace.

Hrozící potrat, těhotenství.

Neadekvátní laboratorní podmínky pro sledování pacienta, chybějící sledování u starších pacientů, alkoholismus, psychóza, dezorganizace pacienta.

Spinální punkce a další diagnostické postupy s možností nekontrolovaného krvácení. Rozsáhlá regionální anestezie, blokáda. Maligní arteriální hypertenze.

speciální instrukce

Riziko krvácení se zvyšuje při intenzivní a dlouhodobé antikoagulační léčbě.

Během léčby je třeba sledovat dávky a pravidelně stanovovat protrombinový čas nebo jiné koagulační parametry.

Při současném užívání warfarinu s jinými léky je třeba vzít v úvahu vysokou pravděpodobnost lékových interakcí.

Antikoagulační léčba warfarinem může zvýšit riziko embolie z částic aterosklerotického plátu.

Warfarin by měl být používán s extrémní opatrností a po pečlivé analýze poměru rizika a přínosu v následujících případech: infekční onemocnění (včetně sprue) nebo dysbakterióza (v důsledku antibiotické terapie); v případě zranění, které může způsobit vnitřní krvácení; operace nebo zranění s rozsáhlým krvácením; permanentní katétry; těžká a střední arteriální hypertenze; známý nebo očekávaný nedostatek proteinu C; polycythemia vera, vaskulitida, těžký diabetes; středně těžké a těžké alergické reakce, anafylaktické reakce.

U pacientů s městnavým srdečním selháním je zapotřebí častější laboratorní sledování a úprava dávkování warfarinu.

Při užívání warfarinu je nutné speciální sledování u starších pacientů a osob s mentálním postižením.

Předpokládá se, že renální clearance má malý vliv na intenzitu účinku warfarinu.

V případě jaterní dysfunkce může dojít k zesílení účinků warfarinu v důsledku poruchy syntézy koagulačních faktorů a snížení metabolismu warfarinu.

Bezpečnost a účinnost warfarinu u dětí a dospívajících do 18 let nebyla stanovena.

Léky obsahující WARFARIN

WARFARIN - popis a pokyny uvedené v referenční knize Vidal.

• G45.9 Přechodná cerebrální ischemická ataka, blíže neurčená
• I22 Recidivující infarkt myokardu
• I25.2 Předchozí infarkt myokardu
• I39 Endokarditida a léze srdeční chlopně u nemocí zařazených jinde
• I48 Fibrilace a flutter síní
• I63.9 Mozkový infarkt, blíže neurčený
• I74 Embolie a trombóza tepen
• I82 Embolie a trombóza jiných žil
• I82.9 Embolie a trombóza blíže neurčené žíly
• Z100* XXII. TŘÍDA Chirurgická praxe
• Z95.2 Přítomnost umělé srdeční chlopně
• Z98.8 Jiné specifikované pooperační stavy

Složení a forma uvolnění

v plastových lahvích po 50 nebo 100 ks.

Popis lékové formy

Kulaté bikonvexní tablety s křížovou půlicí rýhou, světle modré barvy.

farmakologický účinek

Farmakokinetika

Rychle se vstřebává z gastrointestinálního traktu téměř úplně. Vazba na plazmatické proteiny je 97–99 %. Metabolizováno v játrech.

Warfarin je racemická směs, přičemž izomery R a S jsou metabolizovány v játrech různými cestami. Každý izomer je přeměněn na 2 hlavní metabolity.

Hlavním katalyzátorem metabolismu pro S-enantiomer warfarinu je enzym CYP2C9 a pro R-enantiomer warfarinu CYP1A2 a CYP3A4. Levotočivý izomer warfarinu (S-warfarin) má 2-5krát vyšší antikoagulační aktivitu než pravotočivý izomer (R-enantiomer), avšak T1/2 druhého je větší. Pacienti s polymorfismy enzymu CYP2C9, včetně alel CYP2C9*2 a CYP2C9*3, mohou mít zvýšenou citlivost na warfarin a zvýšené riziko krvácení.

Warfarin je vylučován z těla žlučí ve formě neaktivních metabolitů, které jsou reabsorbovány v gastrointestinálním traktu a vylučovány močí. Ti/2 je od 20 do 60 hodin, pro R-enantiomer je T1/2 od 37 do 89 hodin a pro S-enantiomer od 21 do 43 hodin.

Farmakodynamika

Blokuje syntézu koagulačních faktorů krve závislých na vitaminu K (II, VII, IX, X) v játrech, snižuje jejich koncentraci v plazmě a zpomaluje proces srážení krve.

Nástup antikoagulačního účinku je pozorován 36-72 hodin po začátku užívání léku, s rozvojem maximálního účinku 5-7 den od začátku užívání. Po vysazení léku dojde během 4-5 dnů k obnovení aktivity faktorů krevní srážlivosti závislých na vitaminu K.

Indikace

Léčba a prevence trombózy a embolie krevních cév:

akutní a recidivující žilní trombóza, plicní embolie;

přechodné ischemické ataky a mrtvice;

sekundární prevence infarktu myokardu a prevence tromboembolických komplikací po infarktu myokardu;

prevence tromboembolických komplikací u pacientů s fibrilací síní, lézí srdečních chlopní nebo s umělými srdečními chlopněmi;

prevence pooperační trombózy.

Kontraindikace

zjištěná nebo podezření na přecitlivělost na složky léku;

akutní krvácení;

těhotenství (první trimestr a poslední 4 týdny těhotenství);

závažné onemocnění jater nebo ledvin;

akutní DIC syndrom;

nedostatek proteinů C a S;

trombocytopenie;

pacienti s vysokým rizikem krvácení, včetně pacientů s poruchami krvácivosti;

křečové žíly jícnu;

arteriální aneuryzma;

lumbální punkce;

peptický vřed žaludku a dvanáctníku;

těžké rány (včetně operačních ran);

bakteriální endokarditida;

maligní hypertenze;

hemoragická mrtvice, intrakraniální krvácení.

Použití během těhotenství a kojení

Warfarin rychle proniká placentou a má teratogenní účinek na plod (hypoplazie a chondrodysplazie nosu, atrofie zrakového nervu, šedý zákal vedoucí k úplné nebo částečné slepotě, mentální retardace a fyzický vývoj a mikrocefalie) v 6-12 týdnech těhotenství.

Může způsobit krvácení v pozdním těhotenství a během porodu. Lék by neměl být předepisován v prvním trimestru těhotenství a během posledních 4 týdnů. Užívání warfarinu se v jiných obdobích těhotenství nedoporučuje, pokud to není nezbytně nutné.

Je vylučován do mateřského mléka v nezměřeném množství a neovlivňuje srážlivost krve kojeného dítěte. Warfarin lze užívat během laktace.

Vedlejší efekty

Velmi časté (>1/10): krvácení.

Často (>1/100,<1/10): повышение чувствительности к варфарину после длительного применения.

Méně časté (>1/1000,<1/100): анемия, рвота, боль в животе, тошнота, диарея.

Zřídka (>1/10 000,<1/1000): эозинофилия, повышение активности ферментов печени, желтуха, сыпь, крапивница, зуд, экзема, некроз кожи, васкулит, выпадение волос, нефрит, уролитиаз, тубулярный некроз.

Z trávicího systému: zvracení, nevolnost, průjem.

Krvácející. V průběhu roku se u pacientů užívajících warfarin objeví krvácení přibližně v 8 % případů. Z nich je 1 % klasifikováno jako závažné (intrakraniální, retroperitoneální), což vede k hospitalizaci nebo krevní transfuzi, a 0,25 % jako smrtelné. Nejčastějším rizikovým faktorem pro intrakraniální krvácení je neléčená nebo nekontrolovaná hypertenze.

Pravděpodobnost krvácení se zvyšuje, pokud je MHO významně vyšší než cílová hladina. Pokud krvácení začíná s MHO v rámci cílové úrovně, existují další základní stavy, které by měly být vyšetřeny.

Nekróza. Kumarinová nekróza je vzácnou komplikací léčby warfarinem. Nekróza obvykle začíná otoky a ztmavnutím kůže dolních končetin a hýždí nebo (méně často) jinde. Později se léze stanou nekrotickými. V 90 % případů se u žen vyvine nekróza. Léze jsou pozorovány od 3. do 10. dne dávkování a etiologií je nedostatek antitrombotického proteinu C nebo S. Vrozený nedostatek těchto proteinů může způsobit komplikace, proto by léčba warfarinem měla být zahájena malými počátečními dávkami a současně s podávání heparinu. Pokud se objeví komplikace, warfarin se vysadí a pokračuje se v heparinu, dokud se léze nebo jizva nezahojí.

Syndrom ruka-noha. Velmi vzácná komplikace při léčbě warfarinem, její rozvoj je typický pro muže s aterosklerotickým onemocněním. Předpokládá se, že warfarin způsobuje krvácení v oblasti ateromatózních plátů, což vede k mikroembolii. Na kůži prstů a plosek nohou jsou symetrické fialové léze doprovázené palčivou bolestí. Po vysazení warfarinu tyto příznaky postupně mizí.

Jiné: hypersenzitivní reakce projevující se jako kožní vyrážka a charakterizované reverzibilním zvýšením hladin jaterních enzymů, cholestatická hepatitida, vaskulitida, priapismus, reverzibilní alopecie a kalcifikace průdušnice.

Nezávislé rizikové faktory pro rozvoj závažného krvácení při léčbě warfarinem jsou: vyšší věk, vysoká intenzita současné antikoagulační a protidestičkové terapie, anamnéza cévních mozkových příhod a gastrointestinálního krvácení.

Riziko krvácení je zvýšené u pacientů s polymorfismem genu CYP2C9.

Interakce

Při současném předepisování je také nutné vzít v úvahu účinky zastavení indukce a/nebo inhibice účinku warfarinu jinými léky.

Riziko závažného krvácení se zvyšuje při současném užívání warfarinu s léky ovlivňujícími hladinu krevních destiček a primární hemostázu: kyselina acetylsalicylová, klopidogrel, tiklopidin, dipyridamol, většina NSAID (s výjimkou inhibitorů COX-2), antibiotika skupiny penicilinu ve vysokých dávkách .

Měli byste se také vyhnout kombinovanému užívání warfarinu s léky, které mají výrazný inhibiční účinek na systém cytochromu P450, jako je cimetidin a chloramfenikol, při užívání po dobu několika dnů se zvyšuje riziko krvácení. V takových případech lze cimetidin nahradit např. ranitidinem nebo famotidinem.

Účinek warfarinu může být zvýšen při současném užívání s následujícími léky: kyselina acetylsalicylová, allopurinol, amiodaron, azapropazon, azithromycin, interferon alfa a beta, amitriptylin, bezafibrát, vitamín A, vitamín E, glibenklamid, glukagon, gemfibrozil, heparefloxacin, danazol, dextropropoxyfen, diazoxid, digoxin, disopyramid, disulfiram, zafirlukast, indometacin, ifosfamid, itrakonazol, ketokonazol, klarithromycin, klofibrát, kodein, levamisol, lovastatin, metolazon, metotrexát nebo gel ve formě mikonazolu, metotrexát ve formě mikonazolu, v ústech), kyselina nalidixová, norfloxacin, ofloxacin, omeprazol, oxyfenbutazon, paracetamol (zejména po 1-2 týdnech nepřetržitého užívání), paroxetin, piroxikam, proguanil, propafenon, propranolol, vakcína proti chřipce, roxithromycin, sertralin, simizolsulfaazol, sulfamethin, sulfamethoxazol-trimethoprim, sulfafenazol, sulfinpyrazon, sulindac, steroidní hormony (anabolické a/nebo androgenní), tamoxifen, tegafur, testosteron, tetracykliny, kyselina thienylová, tolmetin, trastuzumab, troglitazon, fenykl, fenykl, flupraoxazon, flukoniazol, fluorouracil , fluvastatin, fluvoxamin, flutamid, chinin, chinidin, chloralhydrát, chloramfenikol, celekoxib, cefamandol, cefalexin, cefmenoxim, cefmetazol, cefoperazon, cefuroxim, cimetidin, ciprothromysider, ethanol.

Účinek warfarinu mohou zesílit i přípravky některých léčivých rostlin (oficiálních i neformálních): např. ginkgo (Ginkgo biloba), česnek (Allium sativum), andělika (Angelica sinensis), papája (Carica papaya), šalvěj (Salvia miltiorrhiza) ; a snížit ji: například ženšen (Panax ginseng), třezalka tečkovaná (Hypericum perforatum).

Warfarin a jakékoli přípravky z třezalky by se neměly užívat současně, ale je třeba mít na paměti, že indukční účinek warfarinu může přetrvávat ještě 2 týdny po ukončení užívání přípravků z třezalky. Pokud pacient užívá přípravky z třezalky, je třeba změřit MHO a vysadit. Monitorování MHO musí být opatrné, protože... jeho hladina se může zvýšit při vysazení třezalky. Poté může být předepsán warfarin.

Chinin obsažený v tonických nápojích může také zesílit účinek warfarinu.

Warfarin může zvýšit účinek perorálních sulfonylmočovinových hypoglykemických látek.

Účinek warfarinu může být oslaben při současném užívání s následujícími léky: azathioprin, aminoglutethimid barbituráty, kyselina valproová, vitamín C, vitamín K, glutethimid, griseofulvin, dikloxacilin, disopyramid, karbamazepin, cholestyramin, koenzym Q10, messalazintopin, mersalazin mitotan, nafcilin, primidon, retinoidy, ritonavir, rifampicin, rofecoxib, spironolakton, sukralfát, trazodon, fenazon, chlordiazepoxid, chlorthalidon, cyklosporin. Užívání diuretik v případě výrazného hypovolemického účinku může vést ke zvýšení koncentrace koagulačních faktorů, což snižuje účinek antikoagulancií. V případě kombinovaného užívání warfarinu s jinými léky uvedenými ve výše uvedeném seznamu je nutné sledovat MHO na začátku a na konci léčby, a pokud možno po 2-3 týdnech od zahájení terapie.

Potraviny bohaté na vitamín K snižují účinek warfarinu; Snížené vstřebávání vitaminu K způsobené průjmem nebo laxativy potencuje účinek warfarinu. Nejvíce vitamínu K se nachází v zelené zelenině, takže při léčbě warfarinem byste měli opatrně jíst následující potraviny: amarant, avokádo, brokolice, růžičková kapusta, zelí, řepkový olej, list chayo, cibule, koriandr (koriandr), okurka kůra, čekanka, kiwi, hlávkový salát, máta, hořčice, olivový olej, petržel, hrášek, pistácie, červené mořské řasy, špenát, jarní cibulka, sójové boby, čajové lístky (ne však čajový nápoj), tuřín, řeřicha.

Předávkovat

Ukazatel účinnosti léčby je na hranici rozvoje krvácení, takže u pacienta může dojít k drobnému krvácení (například mikrohematurie, krvácení dásní apod.).

Léčba: v mírných případech - snižte dávku léku nebo na krátkou dobu přerušte léčbu; při mírném krvácení přestaňte lék užívat, dokud není dosaženo cílové hladiny MHO. Při silném krvácení intravenózní podání vitaminu K, podání aktivního uhlí, koncentrátu koagulačních faktorů nebo čerstvě zmrazené plazmy.

Pokud jsou perorální antikoagulancia indikována k dalšímu použití, je třeba se vyhnout velkým dávkám vitaminu K, protože Rezistence na warfarin se vyvine do 2 týdnů.

tabulka 2

Léčebné režimy při předávkování

Po léčbě je nutné dlouhodobé sledování pacienta vzhledem k tomu, že T1/2 warfarinu je 20-60 hodin.

Návod k použití a dávkování

Uvnitř 1krát denně, nejlépe ve stejnou denní dobu.

Délku léčby určuje lékař v souladu s indikacemi pro použití.

Kontrola během léčby. Před zahájením terapie se stanoví MHO. Následně se pravidelně každých 4-8 týdnů provádí laboratorní sledování.

Délka léčby závisí na klinickém stavu pacienta. Léčba může být okamžitě zrušena.

Pacienti, kteří dříve neužívali warfarin: počáteční dávka - 5 mg / den (2 tablety denně) po dobu prvních 4 dnů. V 5. den léčby se stanoví MHO a v souladu s tímto indikátorem je předepsána udržovací dávka léku. Obvykle je udržovací dávka léku 2,5-7,5 mg/den (1-3 tablety denně).

Pacienti, kteří dříve užívali warfarin: Doporučená počáteční dávka je dvojnásobek známé udržovací dávky léku a je předepisována na první 2 dny. Léčba pak pokračuje se známou udržovací dávkou. 5. den léčby se sleduje MHO a v souladu s tímto ukazatelem se upravuje dávka. Doporučuje se udržovat hodnotu MHO 2 až 3 v případě prevence a léčby žilní trombózy, plicní embolie, fibrilace síní, dilatační kardiomyopatie, komplikovaných onemocnění srdečních chlopní a bioprotetické náhrady srdeční chlopně. Vyšší hodnoty MHO od 2,5 do 3,5 se doporučují při mechanické náhradě srdeční chlopně a komplikovaném akutním infarktu myokardu.

Děti: Údaje o použití warfarinu u dětí jsou omezené. Počáteční dávka je obvykle 0,2 mg/kg/den pro normální funkci jater a 0,1 mg/kg/den pro poruchu funkce jater. Udržovací dávka se volí v souladu s hladinami MHO. Doporučené hladiny MHO jsou stejné jako u dospělých. Rozhodnutí předepisovat warfarin a sledovat léčbu u dětí by měl učinit zkušený pediatr. Dávky se volí v souladu s tabulkou níže (Tabulka 1).

stůl 1

Volba udržovací dávky warfarinu v souladu s ukazateli MHO

Pacienti s poruchou funkce jater: Zhoršená funkce jater zvyšuje citlivost na warfarin, protože játra produkují srážecí faktory a také metabolizují warfarin. U této skupiny pacientů je nutné pečlivé sledování hladin MHO.

Pacienti s renální insuficiencí: Pacienti s renální insuficiencí nevyžadují žádná zvláštní doporučení ohledně výběru dávky warfarinu. Pacienti na peritoneální dialýze nemusí dále zvyšovat dávku warfarinu.

Elektivní chirurgické intervence: před, peri- a pooperační antikoagulační léčba se provádí tak, jak je uvedeno níže (pokud je nutné urgentní vysazení perorální antikoagulační léčby – viz bod „Předávkování“).

1. Stanovte MHO týden před plánovanou operací.

2. Přestaňte užívat warfarin 1-5 dní před operací. V případě vysokého rizika trombózy je pacientovi profylaxe podáván subkutánně nízkomolekulární heparin. Délka pauzy v užívání warfarinu závisí na MHO. Warfarin je zastaven:

5 dní před operací, pokud MHO >4;

3 dny před operací, pokud je MHO od 3 do 4;

2 dny před operací, pokud je MHO od 2 do 3.

3. Stanovte INR večer před operací a podejte 0,5-1 mg vitaminu K 1 perorálně nebo IV, pokud INR >1,8.

4. Zvažte potřebu infuze nefrakcionovaného heparinu nebo profylaktického nízkomolekulárního heparinu v den operace.

5. Pokračujte v subkutánním podávání nízkomolekulárního heparinu po dobu 5-7 dnů po operaci se současným obnovením warfarinu.

6. Pokračujte ve warfarinu v obvyklé udržovací dávce ve stejný den večer po menším chirurgickém výkonu a v den, kdy pacient začne dostávat enterální výživu po velkém chirurgickém zákroku.

speciální instrukce

Předpokladem terapie warfarinem je pacientovo důsledné dodržování předepsané dávky léku.

Pacienti trpící alkoholismem, stejně jako pacienti s demencí, nemusí být schopni dodržovat předepsaný režim s warfarinem.

Stavy jako horečka, hypertyreóza, dekompenzované srdeční selhání, alkoholismus se současným poškozením jater mohou zesílit účinek warfarinu. Při hypotyreóze může být účinek warfarinu snížen. V případě selhání ledvin nebo nefrotického syndromu se zvyšuje hladina volné frakce warfarinu v krevní plazmě, což může v závislosti na doprovodných onemocněních vést buď ke zvýšení, nebo snížení účinku. V případech středně těžkého jaterního selhání se účinek warfarinu zvyšuje.

Za všech výše uvedených podmínek by mělo být prováděno pečlivé sledování hladin MHO.

U pacientů užívajících warfarin se k úlevě od bolesti doporučuje paracetamol, tramadol nebo opiáty.

Pacienti s mutací v genu kódujícím enzym CYP2C9 mají delší poločas warfarinu. Tito pacienti vyžadují nižší dávky léku, protože Při užívání běžných terapeutických dávek se zvyšuje riziko krvácení.

Pacienti s dědičnou intolerancí galaktózy, nedostatkem enzymu laktázy nebo poruchou absorpce glukózy a galaktózy by neměli warfarin užívat. Pokud je nutný rychlý antitrombotický účinek, doporučuje se zahájit léčbu heparinem; poté by měla být po dobu 5-7 dnů prováděna kombinovaná léčba heparinem a warfarinem, dokud se cílová hladina IHO neudrží po dobu 2 dnů (viz část „Dávkování a podávání“).

Aby se zabránilo kumarinové nekróze, měl by být pacientům s dědičným deficitem antitrombotického proteinu C nebo S nejprve podán heparin. Současná úvodní nasycovací dávka by neměla překročit 5 mg. Podávání heparinu by mělo pokračovat po dobu 5-7 dnů.

V případě individuální rezistence na warfarin (velmi vzácné) je k dosažení terapeutického účinku zapotřebí 5 až 20 nárazových dávek warfarinu. Pokud je warfarin u takových pacientů neúčinný, jiné možné důvody- současné užívání warfarinu s jinými léky (viz bod „Interakce“), nevhodná dieta, laboratorní chyby.

Léčba starších pacientů by měla být prováděna se zvláštními opatřeními, protože u takových pacientů je snížena syntéza koagulačních faktorů a jaterní metabolismus, v důsledku čehož může dojít k nadměrnému účinku warfarinu.

Warfarin Nycomed
latinský název: Warfarin Nycomed
Farmakologické skupiny: Antikoagulancia
I25.9 Chronická ischemická choroba srdeční, blíže neurčená. I48 Fibrilace a flutter síní. I74 Embolie a trombóza tepen. I82 Embolie a trombóza jiných žil. Z100 TŘÍDA XXII Chirurgická praxe
Složení a forma uvolnění:
v polypropylenových nádobách po 50 nebo 100 ks.

Charakteristický: Nepřímý antikoagulant ve formě racemické sloučeniny s levotočivým izomerem, který má větší farmakologickou aktivitu.

Farmakologický účinek:Antikoagulant. Inhibuje syntézu koagulačních faktorů krve závislých na vitaminu K (II, VII, IX, X) v játrech, snižuje jejich koncentraci v plazmě a zpomaluje proces srážení krve.

Farmakokinetika: Téměř úplně se vstřebává z gastrointestinálního traktu. Vazba na plazmatické bílkoviny 97–99 %, terapeutická plazmatická koncentrace 1–5 μg/ml. Metabolizuje se v játrech za vzniku neaktivních nebo neaktivních sloučenin, které se reabsorbují ze žluči. Vylučuje se ledvinami, T1/2 40 hodin.

Farmakodynamika:Účinek se dostavuje 3-5. den od začátku užívání a ustává 3-5 dní po vysazení.

Indikace: Prevence trombózy a tromboembolie. Krátkodobě - ​​při akutní žilní trombóze a plicní embolii (v kombinaci s heparinem), pooperační trombóze, akutním infarktu myokardu, chirurgická a trombolytická léčba trombózy, kardioverze při flutteru síní. Dlouhodobě - ​​při recidivujících žilních trombózách a plicní embolii, protetické srdeční chlopně a cévy (případně v kombinaci s kyselinou acetylsalicylovou), ischemická choroba srdeční, přechodné ataky ischemie, sekundární prevence srdečního infarktu, chronická fibrilace síní, trombóza periferních tepen.

Kontraindikace: Akutní krvácení, těžká dysfunkce jater a ledvin, těžká arteriální hypertenze, těhotenství.

Kontraindikováno. Z bezpečnostních důvodů by mělo být kojení během prvních 3 dnů léčby přerušeno.

Vedlejší efekty: Krvácení (>1 %), vzácně - vaskulitida, průjem, zvýšená aktivita jaterních enzymů, ekzémy, nekrózy kůže, vypadávání vlasů.

Interakce: Antikoagulační účinek zvyšuje kyselina acetylsalicylová a další NSAID, allopurinol, amiodaron, anabolika (s alkylem v poloze C 17), perorální hypoglykemická sulfonamidová činidla, cefalosporiny, cimetidin, danazol, diazoxid, disopyramid, disulfiram, erytromycin flukonazol, fluorouracil, levamisol, dipiradamol, chloramfenikol, fluvoxamin, glukagon, heparin, isoniazid, ketokonazol, chinin, chinidin, chinolony, klarithromycin, klofibrát, chloralhydrát, kyselina chloramfenikol, parnidazolomerazolazol, parnidazolomrazlutazol, minixidazol oxetin, proguanil, sim vastatin, sulfonamidy, tamoxifen, tyroxin; oslabují - perorální laxativa, barbituráty, dikloxacilin, fenazon, griseofulvin, karbamazepin, koenzym Q 10, cholestyramin, mianserin, paracetamol (ve vysokých dávkách), retinoidy, rifampicin, sukralfát, fenytoin, vitamin K (antagonista).

Předávkovat:Příznaky: zvýšené krvácení, krvácení.
Léčba: při výrazném krvácení - pomalé nitrožilní podávání malých dávek fytomenadionu, možná krevní transfuze.

Návod k použití a dávkování:Uvnitř, jednou, ve stejnou denní dobu.
Počáteční dávky jsou 2,5–5 mg/den.
Další dávkovací režim je stanoven individuálně v závislosti na výsledcích stanovení protrombinového času (měl by být zvýšen 2-4krát oproti původnímu) nebo mezinárodního normalizovaného poměru (měl by dosáhnout 2,2-4,4 v závislosti na onemocnění, riziku trombózy, riziko krvácení a individuální charakteristiky pacienta).

Preventivní opatření: Zvláštní opatrnosti je třeba u pacientů s endogenními poruchami krvácení, trombocytopenií, těžkou hypertenzí, peptický vředžaludku a dvanácterníku v akutním stadiu, poruchy funkce jater a ledvin, mozkové krvácení, alkoholismus. Pití alkoholu zvyšuje riziko hypoprotrombinémie a krvácení.

Speciální instrukce: Na začátku léčby a každých 4–8 týdnů je třeba sledovat krevní srážlivost pomocí INR. Při kombinaci s jinými léky je nutné nepřetržité sledování (tak často, jak je to možné), aby bylo možné upravit dávku warfarin a do 10-

• Warfarin Nycomed

Účinná látka (INN) Tamsulosin
Aplikace:

Kontraindikace:

Vedlejší efekty:


ostatní:

Interakce: warfarin

Předávkovat:Příznaky: Je možná akutní hypotenze.
Léčba:

Návod k použití a dávkování:

Preventivní opatření:

• tamsulosin (-)

Účinná látka (INN) Testosteron (Testosteron)
Aplikace:

Kontraindikace:

Vedlejší efekty:

Interakce:warfarin

Návod k použití a dávkování:

Preventivní opatření:

• Testosteron (-)

Omnic
latinský název: Omnic
Farmakologické skupiny: Alfa adrenergní blokátory. Látky ovlivňující metabolismus v prostatě a urodynamické korektory
Nozologická klasifikace (MKN-10): N40 Hyperplazie prostaty
farmakologický účinek

Účinná látka (INN) Tamsulosin
Aplikace: Funkční příznaky, vč. zhoršené močení s benigní hyperplazií prostaty.

Kontraindikace: Hypersenzitivita, ortostatická hypotenze v anamnéze, závažné selhání jater a/nebo ledvin.

Vedlejší efekty:Z nervového systému a smyslových orgánů: 5–20 % - závratě, bolesti hlavy, astenie; méně než 5 % - ospalost/nespavost.
Z kardiovaskulárního systému a krve (hematopoéza, hemostáza): méně než 5 % - ortostatická hypotenze.
Z urogenitálního systému: retrográdní ejakulace (8,4 %); méně než 5 % - snížené libido.
ostatní: 5–20 % - bolesti zad, rýma, průjem; méně než 5% - bolest na hrudi, nevolnost.

Interakce: Současné užívání s jinými alfa1-blokátory může vést ke zvýšení hypotenzního účinku. Cimetidin zvyšuje a furosemid snižuje koncentraci v krvi, diklofenak a warfarin zvýšit rychlost eliminace.

Předávkovat:Příznaky: Je možná akutní hypotenze.
Léčba: uložení pacienta do polohy na zádech, podávání roztoků nahrazujících plazmu nebo vazokonstriktorů; k zastavení vstřebávání - výplach žaludku, užívání aktivního uhlí nebo osmotického laxativa.

Návod k použití a dávkování: Orálně (po snídani, s velkým množstvím vody), 0,4 mg/den.

Preventivní opatření: Před zahájením léčby je nutné ověřit diagnózu (k vyloučení karcinomu prostaty).
Používejte opatrně v případech predispozice k ortostatické hypotenzi, těžké jaterní dysfunkci a kreatininu Cl pod 10 ml/min. Pokud se objeví známky ortostatické hypotenze (závrať, slabost), doporučuje se pacienta posadit nebo položit.
Používejte opatrně při práci pro řidiče vozidel a osoby, jejichž profese vyžaduje zvýšenou koncentraci.

• Omnic

Gelarium Hypericum
latinský název: Helarium Hypericum
Farmakologické skupiny: Antidepresiva. Sedativa
Nozologická klasifikace (MKN-10): F32.0 Mírná depresivní epizoda. F32.1 Středně těžká depresivní epizoda. F34.1 Dystymie. F41.2 Smíšená úzkostná a depresivní porucha. R45.1 Neklid a rozrušení
Složení a forma uvolnění: v blistru 15 nebo 20 ks; v kartonové krabici jsou 2 nebo 3 balíčky.

Farmakologický účinek:Antidepresivum. Odstraňuje úzkost a napětí, zlepšuje náladu.

Indikace: Psychovegetativní poruchy (snížená nálada, apatie atd.), neurotické reakce, mírné až středně těžké depresivní stavy.

Kontraindikace: Přecitlivělost, fotosenzitivita.
Současné podávání indinaviru nebo jiných inhibitorů proteázy dětem do 12 let.

Použití během těhotenství a kojení: Neměl by být používán během těhotenství nebo kojení kvůli nedostatku údajů.

Vedlejší efekty: Alergické reakce, únava, úzkost, gastrointestinální poruchy (vzácné), fotosenzitivita (zejména u lidí se světlou pletí).

Interakce: Může snížit účinek nepřímých antikoagulancií (např. warfarin, fenprokumon), cyklosporin, digoxin, indinavir, amitriptylin, nortriptylin, teofylin (současné užívání je možné pouze podle předpisu lékaře s povinným sledováním krevního obrazu a protrombinového času na začátku a na konci léčby). Současné užívání s perorálními kontraceptivy může oslabit jejich účinek a vést k intermenstruačnímu krvácení.

Návod k použití a dávkování:Uvnitř, během jídla, bez žvýkání, s tekutinou, dospělí a děti starší 12 let, 1 tableta 3x denně po dobu 4 týdnů (nejméně).

Speciální instrukce: Neovlivňuje rychlost odezvy při jízdě vozidel a mechanismy. Nesmí se užívat současně s antidepresivy - inhibitory MAO, interval mezi dávkami by měl být alespoň 2 týdny.
Během léčby je třeba se vyvarovat intenzivní expozice ultrafialové paprsky(dlouhé opalování, ozařování UV lampou, solárium).
Pokud příznaky přetrvávají déle než 4 týdny, je nutná konzultace.

• Helarium Hypericum

Omnadren 250
latinský název: Omnadren 250
Farmakologické skupiny:
Nozologická klasifikace (MKN-10):
farmakologický účinek

Aplikace: Androgenní nedostatek u mužů: opožděná puberta, oligospermie, postkastrační syndrom, nevyvinutí pohlavních orgánů, hypopituitrismus, neplodnost v důsledku poruchy spermatogeneze, menopauzální syndrom, impotence, osteoporóza.
U žen: hyperestrogenismus, děložní myomy, endometrióza, menopauza (v kombinaci s estrogeny), syndrom premenstruačního napětí, rakovina prsu, osteoporóza.

Kontraindikace: Hypersenzitivita, prokázaný nebo suspektní karcinom prostaty a/nebo mléčných žláz, nefróza nebo nefrotická fáze nefritidy, hyperkalcémie, edém, zhoršená funkce jater a ledvin, diabetes mellitus, hypertrofie prostaty se symptomy poruch močení, srdeční a koronární selhání, anamnéza infarkt myokardu, ateroskleróza u starších mužů, těhotenství, kojení.

Vedlejší efekty: Předčasná puberta, anomálie prostaty a rakovina, zvýšené sexuální vzrušení a zvýšená frekvence erekcí, zvětšení penisu, priapismus, oligospermie, snížený objem ejakulátu, retence sodíku a vody, předčasné uzavření zón růstu kostí; bolest hlavy, deprese, úzkost, poruchy spánku, parestézie, krvácení do trávicího traktu, nevolnost, cholestatická žloutenka, jiné androgenní účinky (hirsutismus, seborea, akné atd.).

Interakce: Zvyšuje účinek nepřímých antikoagulancií (např. warfarin nicumalon, fenylin) a hypoglykemická činidla, inhibuje vylučování cyklosporinu. Barbituráty a alkohol snižují účinek.

Návod k použití a dávkování: Orálně (kapsle, tablety); IM, s/c (implantáty, olejové roztoky jednotlivých esterů nebo jejich kombinace). Dávkovací režim se volí individuálně v závislosti na onemocnění, pohlaví, věku a lékových formách.

Preventivní opatření: Když androgen-dependentní nežádoucí reakce léčba se přeruší, dokud nezmizí, a pokračuje se sníženými dávkami.

• Omnadren 250

Nebido
latinský název: Nebido
Farmakologické skupiny: Androgeny, antiandrogeny. Protinádorová hormonální činidla a hormonální antagonisté
Nozologická klasifikace (MKN-10): C50 Zhoubné novotvary prsní žláza. D26 Jiné nezhoubné novotvary dělohy. E23.0 Hypopituitarismus. E25 Adrenogenitální poruchy. E29 Dysfunkce varlat. E29.1 Testikulární hypofunkce. F52.2 Nedostatečná odpověď genitálií. M81.9 Osteoporóza, blíže neurčená. N46 Mužská neplodnost. N50 Jiná onemocnění mužských pohlavních orgánů. Endometrióza N80. N93 Jiné abnormální krvácení z dělohy a pochvy. N95.1 Menopauzální a menopauzální stavy u žen
farmakologický účinek

Účinná látka (INN) Testosteron (Testosteron)
Aplikace: Androgenní nedostatek u mužů: opožděná puberta, oligospermie, postkastrační syndrom, nevyvinutí pohlavních orgánů, hypopituitrismus, neplodnost v důsledku poruchy spermatogeneze, menopauzální syndrom, impotence, osteoporóza.
U žen: hyperestrogenismus, děložní myomy, endometrióza, menopauza (v kombinaci s estrogeny), syndrom premenstruačního napětí, rakovina prsu, osteoporóza.

Kontraindikace: Hypersenzitivita, prokázaný nebo suspektní karcinom prostaty a/nebo mléčných žláz, nefróza nebo nefrotická fáze nefritidy, hyperkalcémie, edém, zhoršená funkce jater a ledvin, diabetes mellitus, hypertrofie prostaty se symptomy poruch močení, srdeční a koronární selhání, anamnéza infarkt myokardu, ateroskleróza u starších mužů, těhotenství, kojení.

Vedlejší efekty: Předčasná puberta, anomálie prostaty a rakovina, zvýšené sexuální vzrušení a zvýšená frekvence erekcí, zvětšení penisu, priapismus, oligospermie, snížený objem ejakulátu, retence sodíku a vody, předčasné uzavření zón růstu kostí; bolest hlavy, deprese, úzkost, poruchy spánku, parestézie, krvácení do trávicího traktu, nevolnost, cholestatická žloutenka, jiné androgenní účinky (hirsutismus, seborea, akné atd.).

Interakce: Zvyšuje účinek nepřímých antikoagulancií (např. warfarin nicumalon, fenylin) a hypoglykemická činidla, inhibuje vylučování cyklosporinu. Barbituráty a alkohol snižují účinek.

Návod k použití a dávkování: Orálně (kapsle, tablety); IM, s/c (implantáty, olejové roztoky jednotlivých esterů nebo jejich kombinace). Dávkovací režim se volí individuálně v závislosti na onemocnění, pohlaví, věku a lékových formách.

Preventivní opatření: Pokud se vyskytnou androgen-dependentní nežádoucí účinky, léčba se přeruší, dokud nezmizí, a pokračuje se sníženými dávkami.

• Nebido

Sustanon-250
latinský název: Sustanon-250
Farmakologické skupiny: Androgeny, antiandrogeny. Protinádorová hormonální činidla a hormonální antagonisté
Nozologická klasifikace (MKN-10): C50 Zhoubné novotvary prsu. D26 Jiné nezhoubné novotvary dělohy. E23.0 Hypopituitarismus. E25 Adrenogenitální poruchy. E29 Dysfunkce varlat. E29.1 Testikulární hypofunkce. F52.2 Nedostatečná odpověď genitálií. M81.9 Osteoporóza, blíže neurčená. N46 Mužská neplodnost. N50 Jiná onemocnění mužských pohlavních orgánů. Endometrióza N80. N93 Jiné abnormální krvácení z dělohy a pochvy. N95.1 Menopauzální a menopauzální stavy u žen
farmakologický účinek

Účinná látka (INN) Testosteron (Testosteron)
Aplikace: Androgenní nedostatek u mužů: opožděná puberta, oligospermie, postkastrační syndrom, nevyvinutí pohlavních orgánů, hypopituitrismus, neplodnost v důsledku poruchy spermatogeneze, menopauzální syndrom, impotence, osteoporóza.
U žen: hyperestrogenismus, děložní myomy, endometrióza, menopauza (v kombinaci s estrogeny), syndrom premenstruačního napětí, rakovina prsu, osteoporóza.

Kontraindikace: Hypersenzitivita, prokázaný nebo suspektní karcinom prostaty a/nebo mléčných žláz, nefróza nebo nefrotická fáze nefritidy, hyperkalcémie, edém, zhoršená funkce jater a ledvin, diabetes mellitus, hypertrofie prostaty se symptomy poruch močení, srdeční a koronární selhání, anamnéza infarkt myokardu, ateroskleróza u starších mužů, těhotenství, kojení.

Vedlejší efekty: Předčasná puberta, anomálie prostaty a rakovina, zvýšené sexuální vzrušení a zvýšená frekvence erekcí, zvětšení penisu, priapismus, oligospermie, snížený objem ejakulátu, retence sodíku a vody, předčasné uzavření zón růstu kostí; bolest hlavy, deprese, úzkost, poruchy spánku, parestézie, krvácení do trávicího traktu, nevolnost, cholestatická žloutenka, jiné androgenní účinky (hirsutismus, seborea, akné atd.).

Interakce: Zvyšuje účinek nepřímých antikoagulancií (např. warfarin nicumalon, fenylin) a hypoglykemická činidla, inhibuje vylučování cyklosporinu. Barbituráty a alkohol snižují účinek.

Návod k použití a dávkování: Orálně (kapsle, tablety); IM, s/c (implantáty, olejové roztoky jednotlivých esterů nebo jejich kombinace). Dávkovací režim se volí individuálně v závislosti na onemocnění, pohlaví, věku a lékových formách.

Preventivní opatření: Pokud se vyskytnou androgen-dependentní nežádoucí účinky, léčba se přeruší, dokud nezmizí, a pokračuje se sníženými dávkami.

• Sustanon-250 (Sustanon-250)

Andriol
latinský název: Andriol
Farmakologické skupiny: Androgeny, antiandrogeny. Protinádorová hormonální činidla a hormonální antagonisté
Nozologická klasifikace (MKN-10): C50 Zhoubné novotvary prsu. D26 Jiné nezhoubné novotvary dělohy. E23.0 Hypopituitarismus. E25 Adrenogenitální poruchy. E29 Dysfunkce varlat. E29.1 Testikulární hypofunkce. F52.2 Nedostatečná odpověď genitálií. M81.9 Osteoporóza, blíže neurčená. N46 Mužská neplodnost. N50 Jiná onemocnění mužských pohlavních orgánů. Endometrióza N80. N93 Jiné abnormální krvácení z dělohy a pochvy. N95.1 Menopauzální a menopauzální stavy u žen
farmakologický účinek

Účinná látka (INN) Testosteron (Testosteron)
Aplikace: Androgenní nedostatek u mužů: opožděná puberta, oligospermie, postkastrační syndrom, nevyvinutí pohlavních orgánů, hypopituitrismus, neplodnost v důsledku poruchy spermatogeneze, menopauzální syndrom, impotence, osteoporóza.
U žen: hyperestrogenismus, děložní myomy, endometrióza, menopauza (v kombinaci s estrogeny), syndrom premenstruačního napětí, rakovina prsu, osteoporóza.

Kontraindikace: Hypersenzitivita, prokázaný nebo suspektní karcinom prostaty a/nebo mléčných žláz, nefróza nebo nefrotická fáze nefritidy, hyperkalcémie, edém, zhoršená funkce jater a ledvin, diabetes mellitus, hypertrofie prostaty se symptomy poruch močení, srdeční a koronární selhání, anamnéza infarkt myokardu, ateroskleróza u starších mužů, těhotenství, kojení.

Vedlejší efekty: Předčasná puberta, anomálie prostaty a rakovina, zvýšené sexuální vzrušení a zvýšená frekvence erekcí, zvětšení penisu, priapismus, oligospermie, snížený objem ejakulátu, retence sodíku a vody, předčasné uzavření zón růstu kostí; bolest hlavy, deprese, úzkost, poruchy spánku, parestézie, krvácení do trávicího traktu, nevolnost, cholestatická žloutenka, jiné androgenní účinky (hirsutismus, seborea, akné atd.).

Interakce: Zvyšuje účinek nepřímých antikoagulancií (např. warfarin nicumalon, fenylin) a hypoglykemická činidla, inhibuje vylučování cyklosporinu. Barbituráty a alkohol snižují účinek.

Návod k použití a dávkování: Orálně (kapsle, tablety); IM, s/c (implantáty, olejové roztoky jednotlivých esterů nebo jejich kombinace). Dávkovací režim se volí individuálně v závislosti na onemocnění, pohlaví, věku a lékových formách.

Preventivní opatření: Pokud se vyskytnou androgen-dependentní nežádoucí účinky, léčba se přeruší, dokud nezmizí, a pokračuje se sníženými dávkami.

• Andriol

Testosteron propionát
latinský název: Testosterony propionas
Farmakologické skupiny: Androgeny, antiandrogeny. Protinádorová hormonální činidla a hormonální antagonisté
Nozologická klasifikace (MKN-10): C50 Zhoubné novotvary prsu. D26 Jiné nezhoubné novotvary dělohy. E23.0 Hypopituitarismus. E25 Adrenogenitální poruchy. E29 Dysfunkce varlat. E29.1 Testikulární hypofunkce. F52.2 Nedostatečná odpověď genitálií. M81.9 Osteoporóza, blíže neurčená. N46 Mužská neplodnost. N50 Jiná onemocnění mužských pohlavních orgánů. Endometrióza N80. N93 Jiné abnormální krvácení z dělohy a pochvy. N95.1 Menopauzální a menopauzální stavy u žen
farmakologický účinek

Účinná látka (INN) Testosteron (Testosteron)
Aplikace: Androgenní nedostatek u mužů: opožděná puberta, oligospermie, postkastrační syndrom, nevyvinutí pohlavních orgánů, hypopituitrismus, neplodnost v důsledku poruchy spermatogeneze, menopauzální syndrom, impotence, osteoporóza.
U žen: hyperestrogenismus, děložní myomy, endometrióza, menopauza (v kombinaci s estrogeny), syndrom premenstruačního napětí, rakovina prsu, osteoporóza.

Kontraindikace: Hypersenzitivita, prokázaný nebo suspektní karcinom prostaty a/nebo mléčných žláz, nefróza nebo nefrotická fáze nefritidy, hyperkalcémie, edém, zhoršená funkce jater a ledvin, diabetes mellitus, hypertrofie prostaty se symptomy poruch močení, srdeční a koronární selhání, anamnéza infarkt myokardu, ateroskleróza u starších mužů, těhotenství, kojení.

Vedlejší efekty: Předčasná puberta, anomálie prostaty a rakovina, zvýšené sexuální vzrušení a zvýšená frekvence erekcí, zvětšení penisu, priapismus, oligospermie, snížený objem ejakulátu, retence sodíku a vody, předčasné uzavření zón růstu kostí; bolest hlavy, deprese, úzkost, poruchy spánku, parestézie, krvácení do trávicího traktu, nevolnost, cholestatická žloutenka, jiné androgenní účinky (hirsutismus, seborea, akné atd.).

Interakce: Zvyšuje účinek nepřímých antikoagulancií (např. warfarin nicumalon, fenylin) a hypoglykemická činidla, inhibuje vylučování cyklosporinu. Barbituráty a alkohol snižují účinek.

Návod k použití a dávkování: Orálně (kapsle, tablety); IM, s/c (implantáty, olejové roztoky jednotlivých esterů nebo jejich kombinace). Dávkovací režim se volí individuálně v závislosti na onemocnění, pohlaví, věku a lékových formách.

Preventivní opatření: Pokud se vyskytnou androgen-dependentní nežádoucí účinky, léčba se přeruší, dokud nezmizí, a pokračuje se sníženými dávkami.

• Testosteron propionát (Testosteroni propionas)

Recept

Rp: Tab. Warfarini 0,0025
D.t.d: č. 50 v tab.
S: Užívejte perorálně jednou, ve stejnou denní dobu.

farmakologický účinek

Warfarin obsahuje prvky, které zabraňují srážení krve. Lék inhibuje účinek vitaminu K, který se aktivně podílí na srážení krve. V důsledku toho se snižuje pravděpodobnost vzniku krevních sraženin (krevních sraženin).
U žilní trombózy lékaři nejčastěji předepisují k léčbě nepřímá antikoagulancia. To je nezbytné, aby se zabránilo opětovné tvorbě krevních sraženin, které mohou nepříznivě ovlivnit celkový stav těla a vést ke katastrofálním následkům nebo komplikacím. Riziko trombózy zůstává vysoké asi rok po první příhodě.

Před předepsáním léku se provádí podrobné vyšetření, které nám umožňuje identifikovat možné vedlejší účinky a předepsat správná léčba.
Zpravidla musíte užívat až 5 miligramů drogy denně. Pokud je nutná úprava průběhu léčby, předepisují se jiné dávky léků. Bylo by dobré mít malý zápisník, do kterého by se zaznamenávaly přijaté dávky, hladiny INR, vedlejší efekty. Tyto údaje mohou být užitečné pro ošetřujícího lékaře.

Tablety se doporučuje zapít vodou a užívat je dvakrát denně. Je vysoce nežádoucí užívat warfarin s jídlem. Je také důležité vzít v úvahu, že v počáteční fázi léčby se nedoporučuje užívat lék v „nabíjecích“ dávkách, to znamená v dávkách přesahujících 5 miligramů.

Způsob aplikace

Léčba se provádí po dobu 6-12 měsíců. Výběr optimálního dávkování se provádí od 2 týdnů do 2 měsíců.

Indikace

Žilní trombóza a predispozice k nim, stejně jako preventivní léčba trombózy a tromboembolie. Krátkodobé indikace k léčbě jsou akutní žilní trombóza a plicní embolie, pooperační trombóza, akutní infarkt myokardu, chirurgická a trombolytická léčba trombózy a v případě flutteru síní ke kardioverzi. Dlouhodobá léčba se doporučuje u recidivujících žilních trombóz, protetických srdečních chlopní a cév, přechodných záchvatů ischemie a řady dalších indikací, které určí ošetřující lékař.

Kontraindikace

Je jich málo, ale přesto byste si lék neměli předepisovat, pokud máte akutní krvácení, těžkou poruchu funkce jater a ledvin nebo akutní arteriální hypertenzi. Těhotenství je také kontraindikací užívání warfarinu.

Vedlejší efekty

Černá, dehtovitá stolice a poruchy trávení; krvácení z nosu nebo dásní; silný a prodloužený menstruační tok; zvýšená aktivita jaterních enzymů; vznikající bez viditelné důvody otoky a modřiny v různých částech těla; vzhled kožních skvrn na stehnech, břišní stěně, mléčných žlázách; krvácení; ekzém; ztráta vlasů.

Formulář vydání

Warfarin je dostupný v 2,5 miligramových tabletách.

POZORNOST!

Informace na stránce, kterou si prohlížíte, jsou vytvořeny pouze pro informační účely a žádným způsobem nepropagují samoléčbu. Zdroj má zdravotnickým pracovníkům poskytnout další informace o určitých lécích, a zvýšit tak jejich profesionalitu. Užívání drogy "" v povinné zahrnuje konzultaci s odborníkem a také jeho doporučení ohledně způsobu užívání a dávkování Vámi zvoleného léku.

Zdroj: allmed.pro