فهرست داروها Zopiclone: ​​دستورالعمل استفاده، آنالوگ ها و بررسی ها، قیمت ها در داروخانه های روسیه آنالوگ نام تجاری Zopiclone

Zopiclone: ​​دستورالعمل استفاده و بررسی

نام لاتین:زوپیکلون

کد ATX: N05CF01

ماده شیمیایی فعال:زوپیکلون

سازنده: Calyx Chemicals & Pharmaceuticals Pvt. (هند)

به روز رسانی توضیحات و عکس: 27.08.2019

1000 عدد - بطری های پلی اتیلن (1) - بسته های مقوایی.
5 کیلوگرم - کیسه های پلاستیکی (1) - ظروف پلاستیکی.
8 کیلوگرم - کیسه های پلاستیکی (1) - ظروف پلاستیکی.
10 کیلوگرم - کیسه های پلاستیکی (1) - ظروف پلاستیکی.
15 کیلوگرم - کیسه های پلاستیکی (1) - ظروف پلاستیکی.
20 کیلوگرم - کیسه های پلاستیکی (1) - ظروف پلاستیکی.

اثر فارماکولوژیک

خواب آور از گروه مشتقات سیکلوپیرولون. آگونیست گیرنده بنزودیازپین "غیر بنزودیازپین". همچنین دارای خواص آرام بخش، ضد اضطراب، شل کننده عضلات مرکزی، ضد تشنج و فراموشی است. زوپیکلون مانند مشتقات بنزودیازپین، فرآیندهای GABAergic در مغز را با تعامل با گیرنده های بنزودیازپین تقویت می کند، در نتیجه حساسیت گیرنده های GABA به واسطه افزایش می یابد. با این حال، به نظر می رسد زوپیکلون با مکان های متفاوتی در گیرنده بنزودیازپین نسبت به بنزودیازپین ها تعامل دارد.

زوپیکلون مدت زمان به خواب رفتن را کاهش می دهد، تعداد بیداری های شبانه را کاهش می دهد و طول کل خواب را افزایش می دهد. عملاً هیچ تأثیری بر ساختار خواب ندارد و میزان خواب REM را به میزان قابل توجهی کاهش نمی دهد. عواقب پس از بیداری وجود ندارد یا به طور ملایم بیان می شود. دوزهای مکرر زوپیکلون با تجمع همراه نیست.

فارماکوکینتیک

به سرعت و به طور کامل از دستگاه گوارش جذب می شود. Cmax در عرض 1-3 ساعت به دست می آید و به راحتی از موانع هیستوهماتیک از جمله BBB عبور می کند و در اندام ها و بافت ها از جمله گسترش می یابد. مغز T 1/2 - 5.5-6 ساعت؛ انباشته نمی شود.

نشانه ها

اختلالات خواب (مشکل در به خواب رفتن، بیدار شدن مکرر در شب، بیدار شدن زودهنگام)، بی خوابی گذرا، موقعیتی و مزمن. اختلالات خواب در اختلالات روانی، آسم برونش با حملات شبانه (در ترکیب با یک دوز روزانه).

موارد منع مصرف

نارسایی شدید تنفسی، بارداری، شیردهی (شیردهی)، کودکی و نوجوانی تا 15 سال، افزایش حساسیتبه زوپیکلون

دوز

میانگین دوز درمانی 7.5 میلی گرم خوراکی در شب است، در موارد شدید، می توان دوز را تا 15 میلی گرم افزایش داد. در بیماران مسن و همچنین در موارد اختلال عملکرد کبد 3.75 میلی گرم مصرف می شود.

اثرات جانبی

از دستگاه گوارش:احساس طعم تلخ یا فلزی در دهان، خشکی دهان، حالت تهوع،.

از سمت سیستم عصبی مرکزی:سرگیجه، سردرد، خواب آلودگی، گیجی، فراموشی پیشرونده، توهم، کابوس.

واکنش های پوستی:بثورات پوستی

تداخلات دارویی

با مصرف همزمان، غلظت تری‌میپرامین و اثر آن را کاهش می‌دهد.

زوپیکلون اثر داروهایی را افزایش می دهد که سیستم عصبی مرکزی (از جمله اتانول) را کاهش می دهند.

فرمول ناخالص

گروه فارماکولوژیک ماده زوپیکلون

طبقه بندی نوزولوژیک (ICD-10)

کد CAS

ویژگی های ماده زوپیکلون

خواب آور غیر بنزودیازپین (مشتق سیکلوپیرولون).

فارماکولوژی

این یک آگونیست گیرنده بنزودیازپین است. با گیرنده های مرکزی (زیرگروه های گیرنده بنزودیازپین امگا 1 و امگا 2) کمپلکس ماکرومولکولی GABA-بنزودیازپین-کلریونوفور تعامل دارد و با گیرنده های بنزودیازپین محیطی تعامل ندارد. حساسیت گیرنده های GABA به واسطه (GABA) را افزایش می دهد که باعث افزایش فرکانس کانال های باز در غشای سیتوپلاسمی نورون ها برای جریان های ورودی یون های کلر می شود. در نتیجه، اثر مهاری GABA افزایش یافته و انتقال بین عصبی در بخش‌های مختلف سیستم عصبی مرکزی مهار می‌شود.

به سرعت از دستگاه گوارش جذب می شود. Cmax بعد از 1-1.5 ساعت به دست می آید اتصال به پروتئین های پلاسمای خون حدود 45٪ است. به راحتی از موانع هیستوهماتیک از جمله BBB عبور می کند و در اندام ها و بافت ها از جمله توزیع می شود. مغز از سد جفت عبور می کند، به شیر مادر نفوذ می کند (در شیر مادردر غلظت 2 برابر کمتر از پلاسمای خون موجود است). در کبد متابولیزه می شود و N-اکسید را تشکیل می دهد که فعالیت دارویی کمی دارد و 2 متابولیت غیر فعال دارد. T1/2 - 3.5-6 ساعت، با نارسایی شدید عملکرد کبد تا 11 ساعت افزایش می یابد، عمدتاً از طریق کلیه ها به صورت متابولیت ها (80٪) و همچنین از طریق روده ها (16٪) دفع می شود. شواهدی مبنی بر دفع مقادیر کم توسط غدد بزاقی وجود دارد. دوزهای مکرر با تجمع زوپیکلون و متابولیت های آن همراه نیست.

دوره به خواب رفتن را کوتاه می کند، تعداد بیداری های شبانه را کاهش می دهد، کیفیت خواب را بهبود می بخشد و ساختار فاز خواب را تغییر نمی دهد. موثر برای بی خوابی موقعیتی مرتبط با استرس روانی-عاطفی، تغییر در ریتم معمول زندگی (به عنوان مثال، در طول بستری شدن در بیمارستان)، عدم همزمانی، از جمله. هنگام تغییر مناطق زمانی، نوبت کاری. خواب در عرض 20-30 دقیقه پس از تجویز رخ می دهد و 6-8 ساعت طول می کشد.

در بیماران مبتلا به تظاهرات شبانه آسم برونش، در ترکیب با داروهای متیل گزانتین (تئوفیلین)، حملات آسم را در ساعات اولیه صبح کاهش داده، از شدت و طول مدت آنها می کاهد.

استفاده از ماده زوپیکلون

اختلالات خواب (مشکل در به خواب رفتن، بیداری های مکرر در شب و/یا صبح زود)، از جمله. بی خوابی موقعیتی، کوتاه مدت، مزمن؛ اختلالات خواب ثانویه در اختلالات روانی

موارد منع مصرف

حساسیت مفرط، نارسایی شدید تنفسی، بارداری (به ویژه سه ماهه اول و سوم)، شیردهی، سن زیر 18 سال.

محدودیت در استفاده

آپنه خواب، میاستنی گراویس، نارسایی شدید کبدی.

در دوران بارداری و شیردهی استفاده شود

در دوران بارداری (به خصوص در سه ماهه اول و سوم) منع مصرف دارد. هنگامی که زوپیکلون توسط یک زن در سه ماهه سوم بارداری استفاده می شود، نوزاد ممکن است اختلالات سیستم عصبی و سندرم ترک را تجربه کند. اگر خانمی طبق تجویز پزشک بلافاصله قبل از شروع زایمان و زایمان زوپیکلون مصرف کرده باشد، نظارت مداوم پزشکی بر نوزاد ضروری است. شیردهی باید در طول درمان قطع شود (زوپیکلون وارد شیر مادر می شود).

عوارض جانبی زوپیکلون

از سیستم عصبی و اندام های حسی:خواب‌آلودگی، بی‌حالی، خستگی، سردرد، سرگیجه، تحریک‌پذیری، گیجی (بیشتر در افراد مسن)، خلق افسرده، ضعف عضلانی، اختلال در هماهنگی حرکات، دوبینی، اختلال حافظه، واکنش‌های متناقض (افزایش بی‌خوابی، کابوس‌های شبانه، عصبی بودن، پرخاشگری، حملات خشم، توهم).

دیگران:طعم تلخ یا فلزی در دهان، خشکی دهان، حالت تهوع، استفراغ، واکنش های پوستی آلرژیک، تغییر در میل جنسی، فراموشی پیشرونده.

اعتیاد احتمالی، وابستگی به مواد مخدر، سندرم ترک، از جمله. بی خوابی برگشتی (به "اقدامات احتیاطی" مراجعه کنید).

اثر متقابل

هنگامی که زوپیکلون همراه با سایر داروهایی که سیستم عصبی مرکزی را تضعیف می کنند (از جمله داروهای ضد روان پریشی، سایر خواب آورها، داروهای ضد صرع، برخی آنتی هیستامین ها، الکل) استفاده می شود، افزایش اثرات متقابل امکان پذیر است.

زوپیکلون غلظت پلاسمایی تریمیپرامین را کاهش می دهد.

مصرف بیش از حد

علائم:افسردگی سیستم عصبی مرکزی با شدت های مختلف (از خواب آلودگی تا از دست دادن هوشیاری).

رفتار:شستشوی معده، مصرف کربن فعال؛ در صورت لزوم، درمان علامتی. فلومازنیل آنتاگونیست گیرنده بنزودیازپین به عنوان یک پادزهر خاص (در بیمارستان) استفاده می شود. همودیالیز بی اثر است.

روش های تجویز

داخل.

اقدامات احتیاطی در مورد ماده زوپیکلون

با توجه به احتمال ایجاد وابستگی دارویی، مصرف طولانی مدت ممکن است در موارد استثنایی توسط پزشک تجویز شود. اگر بی خوابی در عرض 4 هفته برطرف نشد، باید به پزشک خود اطلاع دهید. اگر دوز تجویز شده نقض شود یا طول مدت درمان بیش از 4 هفته باشد، احتمال اعتیاد، وابستگی جسمی یا روانی افزایش می یابد.

لغو باید به تدریج انجام شود، زیرا با قطع ناگهانی درمان، از سرگیری بی خوابی، بیداری های مکرر، سردرد و درد عضلانی، اضطراب، بی قراری، غیبت و تحریک پذیری امکان پذیر است.

واکنش های متناقض اغلب در بیماران مسن مشاهده می شود. در صورت بروز واکنش های متناقض، مصرف زوپیکلون باید قطع شود.

نام لاتین:زوپیکلون
کد ATX: N05C F01
ماده شیمیایی فعال:
سازنده:فارمتکنولوژی (بلاروس)،
Lubnyfarm (اوکراین)
انتشار از داروخانه:با نسخه
شرایط نگهداری:در دمای تا 25 درجه سانتیگراد
بهترین قبل از تاریخ: 2 سال

زوپیکلون دارویی در قرص برای رفع بی خوابی و مشکل در به خواب رفتن است. تجویز شده برای:

• اختلالات خواب (مشکل در به خواب رفتن، بیدار شدن مکرر یا زود هنگام)
• بی خوابی مزمن، و همچنین به دلیل استرس، استرس عاطفی
• اختلالات خواب به دلیل بیماری روانی
• آسم همراه با حملات شبانه.

فرم انتشار و ترکیب

• 7.5 میلی گرم زوپیکلون
• مواد کمکی: لاکتوز (مونوهیدرات)، CMC، آئروسیل، نشاسته سیب زمینی، تالک، E 572.

داروها به شکل قرص های گرد به شکل استوانه صاف. آنها سفید یا کرمی هستند. یک نوار تقسیم بر روی سطح اعمال می شود، لبه های تبلت به شکل اریب هستند. بسته بندی شده در تاول های 10 عددی. در یک بسته مقوایی ضخیم - از 1 تا 3 تاول، دستورالعمل استفاده.

خواص دارویی

داروی خواب آور Zopiclone که جزء گروه مشتقات سیکلوپیرولون است و آگونیست گیرنده های GABA در مغز انسان است که به بنزودیازپین ها حساس هستند. این ماده دارای خواص آرام بخش، ضد اضطراب و ضد تشنج است.

با اثر بر گیرنده های GABA در مغز، فرآیندهای GABA-ergic را فعال می کند و پس از آن حساسیت پایانه های عصبی به واسطه افزایش می یابد.

این ماده فاز به خواب رفتن را کوتاه می کند، خواب مداوم و طولانی تری را فراهم می کند و تعداد بیداری ها را کاهش می دهد و تقریباً هیچ تأثیری بر مراحل خواب REM ندارد. تأثیر ملایمی بر بدن دارد و عملاً هیچ مشکلی در هنگام بیدار شدن ایجاد نمی کند.

پس از مصرف قرص ها، این ماده با سرعت بالا و تقریباً به طور کامل از دستگاه گوارش جذب می شود. حداکثر غلظت در خون پس از 1-3 ساعت به دست می آید. زوپیکلون آزادانه به تمام اندام ها و بافت ها از جمله مغز نفوذ می کند.

دستورالعمل استفاده و مقدار مصرف

رژیم درمانی و دوز روزانه توسط متخصص معالج تعیین می شود. توصیه می شود درمان را با حداقل دوز شروع کنید که در آن اثر درمانی ممکن است.

قرص زوپیکلون، طبق دستورالعمل استفاده، باید بلافاصله قبل از خواب، در حالی که از قبل در رختخواب دراز کشیده اید، مصرف شود.

دوز دارو 3.75 میلی گرم (نصف قرص) برای بیماران مسن (65+) و افراد دارای عوامل خطر در نظر گرفته شده است. به طور متوسط، توصیه می شود رژیم های دوز زیر را رعایت کنید:

• بیماران زیر 65 سال: 1 قرص هر شب. (7.5 میلی گرم)
• بیماران بالای 65 سال: ½ جدول. (3.75 میلی گرم) قبل از خواب. اگر پزشکان اجازه دهند می توانید قرص کامل را مصرف کنید
• بیماران مبتلا به بیماری کلیوی یا نارسایی مزمن ریوی: 3.75 میلی گرم یک بار در روز
• بیماران مبتلا به اختلالات عملکردی کلیه: 3.75 میلی گرم هر شب.

طول دوره به اندیکاسیون ها و پاسخ بیمار به درمان بستگی دارد. در صورت امکان، درمان باید تا حد امکان کوتاه باشد. حداکثر مدت زمان 4 هفته (با احتساب زمان ترک دارو) است.

• عادی سازی خواب در هنگام بی خوابی خود به خود (سفر کاری، مسافرت) - 2-5 روز
• اختلال خواب موقت (به عنوان مثال، به دلیل استرس) - 2-3 هفته.

در اطفال، از قرص های خواب استفاده نمی شود، زیرا ویژگی های عملکرد آن مورد مطالعه قرار نگرفته است.

در دوران بارداری و شیردهی

قیمت متوسط ​​110 روبل است.

بر اساس نتایج مطالعات حیوانی، زوپیکلون اثر تراتوژنیک بر رشد فرزندان ندارد. اما از آنجایی که این دارو بر روی زنان باردار آزمایش نشده است، استفاده از آن در این دوره بسیار نامطلوب است. زوپیکلون، مانند سایر مواد از گروه بنزودیازپین‌ها، می‌تواند باعث موارد زیر شود:

• کاهش فعالیت حرکتی و اختلال در ضربان قلب جنین (پس از مصرف دوزهای زیاد در مراحل دوم و سوم بارداری)
• اگر یک زن باردار در آخرین مرحله بارداری حتی دوزهای کمی از داروها را با بنزودیازپین مصرف کند، پس از تولد کودک با افت فشار خون، اختلال در رفلکس مکیدن، و به دنبال آن افزایش وزن ضعیف تشخیص داده شد. علائم وجود دارو در بدن نوزاد به طور متوسط ​​1-3 هفته (بسته به سرعت دفع ماده) مشاهده می شود. پس از استفاده زنان باردار از دوزهای زیادی از قرص های خواب، نوزادان دچار مشکلات تنفسی، تنگی نفس، تحریک پذیری بالا و لرزش شدند.

در صورت نیاز به شروع درمان با زوویکلون در دوران بارداری، خانم باردار باید آن را در نظر داشته باشد عواقب احتمالیو از مصرف دوزهای زیاد خودداری کنید.

مصرف قرص های خواب آور در دوران شیردهی بسیار نامطلوب است.

عوارض جانبی و موارد منع مصرف

استفاده از داروی Zopiclone ممکن است با عوارض جانبی نامطلوب همراه باشد، که با درجات مختلف شدت خود را نشان می دهد - بسته به اندازه دوز مصرفی و میزان حساسیت بدن. رایج ترین اثر جانبیقرص های خواب - مزه تلخ پس از مصرف قرص.

سایر اثرات منفی دارو که بر وضعیت روانی تأثیر می گذارد عبارتند از:

• فراموشی انتروگراد، که ممکن است با افزایش دوز بدتر شود
• اختلالات رفتاری، اختلالات احتمالی هوشیاری، خواب آلودگی، تحریک پذیری، افزایش پرخاشگری و اضطراب
• وابستگی جسمی و روحی که حتی با دوزهای کم دارو رخ می دهد. پس از قطع قرص ها - سندرم بی خوابی برگشتی
• حالت سرخوشی، هیجان، سردرد، لرزش، گزگز روی پوست، اختلالات گفتاری، اسپاسم عضلانی، افسردگی
• گیجی، رویاها و توهمات غیرمعمول، گیجی، خواب آلودگی (بیشتر در بیماران مسن)
• اختلال میل جنسی.

علاوه بر تغییرات در وضعیت روانی-عاطفی، قرص های خواب می توانند سایر واکنش های نامطلوب بدن را نیز ایجاد کنند:

• CVS: ضربان قلب سریع
• پوست: راش، خارش، افزایش تعریق، ضایعات بولوز حاد درم و غشاهای مخاطی، سندرم لایل، اریتم مولتی فرم
• سیستم ایمنی: کهیر، آنژیوادم، آنافیلاکسی
• دستگاه تنفسی: مشکل در تنفس، تنگی نفس
• دستگاه گوارش: بوی بد دهان، مشکل در هضم، حالت تهوع، خشکی حفره دهاناستفراغ، اسهال/یبوست، از دست دادن اشتها (افزایش یا کاهش)، پوشش روی زبان
• متابولیسم: کاهش وزن
• سیستم حرکتی: احساس سنگینی در بازوها و پاها، ضعف عضلانی
• اندام های بینایی: دوبینی، آمبلیوپی
• تظاهرات اثرات سیستمیک بر بدن: ضعف عضلانی، آستنی، تب، خستگی، بی حالی، تعریق شدید.

اگر این یا سایر عوارض جانبی نامشخص زوپیکلون رخ دهد، باید با متخصص مراقبت های بهداشتی خود تماس بگیرید تا مراحل بعدی را تعیین کنید. قطع کردن درمان به تنهایی بسیار نامطلوب است، زیرا امتناع نادرست می تواند باعث سندرم ترک شود (که به شکل بی خوابی، درد عضلانی، تغییرات در روان و رفتار، کابوس، تاکی کاردی، سردرد، هذیان ظاهر می شود).

اشکال شدید این سندرم با مسخ شخصیت، اختلال در حساسیت اندام ها، فتوفوبیا، عدم تحمل صداهای بلند و تماس های لمسی همراه است. برخی از بیماران تشنج دارند.

در موارد زیر نباید از مسکن استفاده کرد:

• افزایش حساسیت فردی به هر یک از اجزای موجود
• اختلالات تنفسی
• Aproe در شب
• میاستنی گراویس (ضعف عضلانی به دلیل اختلال در انتقال عصبی عضلانی)
• بیماری های کبدی، هر شکلی از نارسایی عملکردی (مزمن، حاد)
• بارداری (به ویژه در 2.3 سال)، شیردهی
• سن زیر 18 سال.

اقدامات پیشگیرانه

در طول دوره زوپیکلون باید از مصرف خودداری کنید گونه های خطرناکفعالیت هایی (رانندگی، اجرای مکانیسم های پیچیده) که نیاز به خونسردی و واکنش سریع دارند.

مصرف بیش از حد

استفاده از قرص های خواب نیاز به رعایت دوزهای توصیه شده دارد، زیرا مصرف بیش از حد زوپیکلون می تواند کشنده باشد.

مصرف بیش از حد پس از مصرف تصادفی یا عمدی تعداد زیادی قرص عمدتاً بر وضعیت سیستم عصبی مرکزی تأثیر می گذارد و باعث می شود بیمار شرایطی از خواب آلودگی تا کما را تجربه کند.

اشکال شدید اشباع بیش از حد با قرص های خواب با ضعف عضلانی، افت فشار خون، کاهش فعالیت تنفسی، حتی مرگ ظاهر می شود.

اقدامات برای از بین بردن مصرف بیش از حد نه تنها بر اساس شدت بیماری، بلکه بر اساس زمان مصرف دارو نیز تعیین می شود. اگر حدود یک ساعت از مسمومیت گذشته باشد، بیمار باید معده را بشوید، استفراغ کند تا دارویی که هنوز جذب نشده است را از بدن خارج کند و سپس مواد جاذب بنوشد.

اشکال شدید مصرف بیش از حد، که نیاز به درمان حمایتی و علامتی دارند، در بیمارستان حذف می شوند. دیالیز استفاده نمی شود، زیرا ماده فعال در تمام بافت های اندام توزیع می شود. امکان تجویز فلومازنیل، دارویی با اثر معکوس وجود دارد. در صورت تجویز، اختلالات عصبی ممکن است بدتر شود.

تداخلات دارویی

اگر در حین مصرف زوپیکلون، بیمار مجبور به استفاده از داروهای دیگر شود، تداخل احتمالی در طول دوره مشترک باید در نظر گرفته شود.

• الکل: اثر آرام بخش داروهای خواب آور از گروه بنزودیازپین ها را افزایش می دهد.
• ریفامپیسین با فعال کردن متابولیسم آن توسط کبد، سطح پلاسمایی زوپیکلون را کاهش می دهد. در صورت نیاز به ترکیب این داروها، نظارت دقیق بر اثر زوپیکلون لازم است.
• ترکیب یک آرام بخش با داروهایی که عملکرد سیستم عصبی مرکزی را سرکوب می کنند بسیار نامطلوب است: آرام بخش ها، سایر خواب آورها، داروهای مورفین، باربیتورات ها، داروهای ضد صرع، داروهای بیهوشی، آنتی هیستامین ها و غیره. استفاده همزمان از داروهایی با خواص مشابه باعث افزایش افسردگی نه تنها سیستم عصبی، بلکه بر فعالیت تنفسی نیز تأثیر منفی می گذارد که ممکن است منجر به مرگ بیمار شود.
• ترکیب داروها با مسکن های مخدر باعث افزایش احساس سرخوشی و در نتیجه افزایش خطر اعتیاد و تسریع در شکل گیری اعتیاد می شود.
• متابولیسم زوپیکلون شامل سیتوکروم CYP3A4 می شود، بنابراین هنگام مصرف با داروهایی با ویژگی های متابولیکی یکسان باید این مورد در نظر گرفته شود.

آنالوگ ها

اگر نیاز به انتخاب آنالوگ یا جایگزین برای قرص خواب زوپیکلون وجود دارد، باید با پزشک خود مشورت کنید. مترادف های احتمالی Zopiclone: ​​Somnol، Zolinox، Milovan.

دارویی برای عادی سازی خواب، از بین بردن بی خوابی، بیداری های زودرس. اثر هیپنوتیزمی به لطف به دست می آید ماده شیمیایی فعالزوپیکلون مصرف توصیه شده - ½-1 جدول. قبل از خواب

طرفداران:

• عمل مشابه زوپیکلون
• به شما کمک می کند بخوابید.

ایرادات:

• اثرات جانبی.

ترکیب

هر قرص روکش دار حاوی:

ماده شیمیایی فعال: زوپیکلون3.75 میلی گرم

مواد کمکی: نشاسته ذرت، کراسکارملوز سدیم، استئارات منیزیم، پوویدون، دی اکسید سیلیکون بی آب کلوئیدی، سلولز میکروکریستالی، مونوهیدرات لاکتوز.

ترکیب پوسته: هیپروملوز، دی اکسید تیتانیوم، ماکروگل 400.

گروه فارماکوتراپی

قرص های خواب آور و آرام بخش.

داروهای مشابه بنزودیازپین

کد ATX: ن05 CF01

خواص دارویی

زوپیکلون عضوی از گروه داروهای روانگردان - سیکلوپیرولون ها، مشتقات بنزودیازپین مرتبط است. اثرات فارماکولوژیک زوپیکلون: خواب آور، آرام بخش، ضد اضطراب، ضد تشنج، شل کننده عضلات. تحت تأثیر زوپیکلون، زمان به خواب رفتن، دفعات بیداری های شبانه و زودهنگام کاهش می یابد، مدت زمان خواب افزایش می یابد و کیفیت خواب و بیداری بهبود می یابد.

موارد مصرف

برای درمان بی خوابی کوتاه مدت گذرا در بزرگسالان (شامل مشکل در به خواب رفتن، شب و بیداری های اولیه). برای درمان نگهدارنده بی خوابی مزمن، با استفاده از یک دوره زمانی محدود.

در طول دوره درمان، همیشه باید از کمترین دوز مؤثر دارو استفاده شود.

دستورالعمل استفاده و دوز

داخل،بدون جویدن یا حل شدن، بلافاصله قبل از خواب.

دوز باید بسته به سن بیمار، وزن بدن، سلامت عمومی و نوع بی خوابی تنظیم شود.

بزرگسالان زیر 65 سال: 2 قرص (7.5 میلی گرم) یک بار در روز.

بیماران مبتلا به اختلال عملکرد کبد یا نارسایی تنفسی:دوز توصیه شده دارو 1 قرص (3.75 میلی گرم) است.

در تمام موارد، دوز روزانه زوپیکلون نباید بیش از 2 قرص (7.5 میلی گرم) باشد.

مدت درمان:

درمان باید در صورت امکان کوتاه مدت، از چند روز تا 4-2 هفته (حداکثر)، شامل دوره کاهش دوز باشد:

بی خوابی گذرا (به عنوان مثال، در طول سفر) - 2 - 5 روز؛ بی خوابی کوتاه مدت - 2 تا 3 هفته (به عنوان مثال، ناشی از استرس).

چگونه درمان را متوقف کنیم

قبل از شروع مصرف دارو باید به بیماران توضیح داده شود که درمان نباید طولانی مدت باشد و چگونگی قطع تدریجی آن. قطع تدریجی درمان خطر عود بی خوابی را کاهش می دهد.

برای کاهش اضطراب ناشی از علائم احتمالی قطع دارو، باید به بیماران در مورد احتمال عود بی خوابی پس از قطع درمان هشدار داد.

اگر یک نوبت دیگر از دارو را فراموش کردید، فورا آن را مصرف کنید. به جای آن از دوز دوگانه استفاده نکنیداز دست رفته. مصرف دارو را طبق توصیه پزشک خود ادامه دهید.

عوارض جانبی

شایع ترین عارضه جانبی زوپیکلون طعم تلخ یا فلزی در دهان است.

فراوانی وقوع واکنش های نامطلوبفهرست شده به عنوان: بسیار رایج (≥1/10)؛ اغلب (از 1/100 ≥ تا

از سیستم ایمنی: بسیار به ندرت - آنژیوادم، واکنش های آنافیلاکتیک.

اختلالات روانی: به ندرت - کابوس، بی قراری. به ندرت - گیجی، کاهش میل جنسی، تحریک پذیری، پرخاشگری، توهم. فرکانس ناشناخته - اضطراب، هذیان، عصبانیت، خلق افسرده، رفتار نامناسب (احتمالا همراه با فراموشی) و خواب آلودگی، اعتیاد، سندرم ترک.

از سیستم عصبی: اغلب - دیسگوزی (طعم تلخ در دهان)، خواب آلودگی باقی مانده. به ندرت - سرگیجه، سردرد؛ به ندرت - فراموشی پیشین (خطر با افزایش دوز افزایش می یابد؛ در برخی موارد، اختلالات رفتاری نیز می تواند مشاهده شود). فرکانس ناشناخته - آتاکسی، پارستزی.

از طرف اندام بینایی: فرکانس ناشناخته - دوبینی.

از سیستم تنفسی، قفسه سینه و مدیاستن:به ندرت - تنگی نفس، فرکانس نامشخص - افسردگی تنفسی.

از دستگاه گوارش: اغلب - خشکی دهان، به ندرت - تهوع، استفراغ. فرکانس ناشناخته - سوء هاضمه.

از سیستم کبدی صفراوی: بسیار به ندرت - افزایش خفیف تا متوسط ​​در سطح ترانس آمینازها و/یا آلکالین فسفاتاز در پلاسما.

از پوست و بافت زیر جلدی:به ندرت - کهیر یابثورات، خارش

از سیستم اسکلتی عضلانی و بافت همبند:فرکانس ناشناخته - ضعف عضلانی.

اختلالات و اختلالات عمومی در محل تزریق:فرکانس ناشناخته - ضعف.

صدمات، مسمومیت ها، عوارض دستکاری: نادر - سقوط (عمدتا در بیماران مسن).

گزارشاتی وجود دارد که پس از قطع مصرف زوپیکلون، یک سندرم ترک ایجاد می شود که علائم آن متفاوت است و می تواند به صورت بی خوابی برگشتی، درد عضلانی، بی قراری، لرزش، تعریق، بی قراری، گیجی، سردرد، تپش قلب، تاکی کاردی، هذیان، توهم، کابوس، حملات پانیک، گرفتگی عضلات، اختلالات گوارشی و تحریک پذیری. در موارد شدید، علائم زیر ممکن است رخ دهد: غیرواقعی شدن، مسخ شخصیت، هیپراکوزیس، بی حسی و گزگز در اندام ها، افزایش حساسیت به نور و صدا، بی حسی لمسی، توهم. در موارد بسیار نادر، ممکن است تشنج رخ دهد.

اگر شیی تشدید شودل هر عارضه جانبی، چه در این بخش توضیح داده شود یا نه، باید باشدبلافاصله. مستقیما با پزشک مشورت کنید

موارد منع مصرف

حساسیت به زوپیکلون یا هر یک از اجزای کمکی میاستنی گراویس؛ نارسایی شدید تنفسی؛ سندرم آپنه خواب؛ نارسایی شدید کبد؛ بارداری؛ دوره شیردهی؛ کودکان زیر 18 سال؛ عدم تحمل لاکتوز مادرزادی، کمبود لاکتاز لاپ، سوء جذب گلوکز-گالاکتوز.

مصرف بیش از حد

علائم مصرف بیش از حد به دوز مصرفی زوپیکلون بستگی دارد و با علائم افسردگی سیستم عصبی مرکزی از خواب آلودگی تا ایجاد کما آشکار می شود. در موارد خفیف، مصرف بیش از حد با خواب آلودگی، گیجی و بی حالی همراه است. در موارد شدیدتر، آتاکسی، افت فشار خون، متهموگلوبینمی، افسردگی تنفسی و کما ظاهر می شود. مصرف بیش از حد، خطری برای زندگی ایجاد نمی کند، مگر در ترکیب با الکل و داروهایی که سیستم عصبی مرکزی را تضعیف می کنند.

وجود بیماری های همراه و ضعیف شدن وضعیت بیمار می تواند به شدت علائم کمک کند که در موارد نادر می تواند منجر به مرگ شود.

رفتار. ظرف یک ساعت پس از مصرف بیش از حد زوپیکلون، لازم است معده شسته شود و زغال فعال داده شود. در صورت لزوم، درمان علامتی و حمایتی در بیمارستان با نظارت بر فعالیت تنفسی و قلبی عروقی توصیه می شود.

در موارد شدید می توان از فلومازنیل آنتاگونیست گیرنده بنزودیازپین به عنوان پادزهر استفاده کرد. نیمه عمر کوتاهی دارد (حدود یک ساعت). فلومازنیل نباید در موارد مصرف بیش از حد مخلوط یا به عنوان یک عامل تشخیصی استفاده شود. همودیالیز در مصرف بیش از حد به دلیل حجم زیاد توزیع زوپیکلون موثر نیست.

متقابلاعمل با سایر داروها

الکل

در صورت مصرف همزمان با الکل، اثر آرام بخش بنزودیازپین ها یا داروهای مشابه بنزودیازپین افزایش می یابد. مهار توجه ممکن است بر توانایی کنترل بیمار تأثیر بگذارد وسايل نقليهیا ماشین آلات سرویس باید اجتناب کرد مشروبات الکلیو فرآورده های حاوی اتیل الکل.

مشتقات مورفین (مسکن ها، سرکوب کننده های سرفه و درمان جایگزین)، باربیتورات ها

افزایش خطر افسردگی تنفسی؛ مصرف بیش از حد می تواند منجر به مرگ شود. مصرف همزمان با داروهایی که سیستم عصبی مرکزی را تضعیف می‌کنند - مشتقات مورفین (مسکن‌ها، سرکوب‌کننده‌های سرفه و درمان جایگزین)، باربیتورات‌ها، داروهای ضدافسردگی و ضد هیستامین‌های با اثر آرام‌بخش، داروهای ضد اضطراب، داروهای ضد روان پریشی، کلونیدین و آنالوگ‌های آن، تالیدوم

تقویت اثر مهاری بر روی سیستم عصبی مرکزی. عدم توجه ممکن است بر توانایی بیمار در رانندگی یا کار با ماشین آلات تأثیر بگذارد. کلوزاپین

افزایش خطر شوک با ایست تنفسی و/یا ایست قلبی. اریترومایسین

اثر اریترومایسین بر فارماکوکینتیک زوپیکلون در 10 داوطلب سالم مورد مطالعه قرار گرفت. در حضور اریترومایسین، AUC زوپیکلون 80 درصد افزایش می یابد که نشان دهنده توانایی اریترومایسین در مهار متابولیسم داروهایی است که توسط CYP3A4 متابولیزه می شوند. در نتیجه، اثرات خواب آور زوپیکلون ممکن است افزایش یابد.

از آنجا که زوپیکلون توسط سیستم سیتوکروم P450 متابولیزه می شود، سطوح پلاسمایی زوپیکلون ممکن است در صورت مصرف همزمان با مهارکننده های CYP3A4 مانند اریترومایسین، کلاریترومایسین، کتوکونازول، ایتراکونازول و ریتوناویر افزایش یابد. در صورت استفاده همزمان با مهارکننده های CYP3A4، کاهش دوز زوپیکلون ممکن است ضروری باشد.

برعکس، هنگامی که همزمان با القا کننده های CYP3A4 مانند ریفامپیسین، فنوباربیتال، کاربامازپین، فنی توئین، مخمر سنت جان استفاده می شود، سطح زوپیکلون پلاسما ممکن است کاهش یابد. در صورت استفاده همزمان با القا کننده های CYP3A4، ممکن است نیاز به افزایش دوز زوپیکلون باشد.

اقدامات پیشگیرانه

در صورت امکان، قبل از تجویز قرص خواب باید علت بی خوابی را مشخص کرد و عوامل تشدید کننده احتمالی را از بین برد. بنزودیازپین ها و داروهای مشابه بنزودیازپین به عنوان داروهای اصلی در درمان روان پریشی تجویز نمی شوند.

برای کاهش خطر علائم ترک دارو، درمان با زوپیکلون باید کوتاه مدت یا متناوب باشد.

گروه های بالاخطر:

در مواردی که سابقه اعتیاد به الکل یا اعتیاد/وابستگی به مواد دیگر وجود دارد، بیشترین احتیاط باید انجام شود. بیماران مبتلا به اختلال عملکرد کبد، زیرا بنزودیازپین ها و داروهای مشابه بنزودیازپین در نارسایی شدید کبدی می توانند توسعه انسفالوپاتی را تسریع کنند، بنابراین در این مورد منع مصرف دارند. بیماران مبتلا به نارسایی تنفسی، زیرا بنزودیازپین ها و مشتقات آنها تأثیری ناامیدکننده بر مرکز تنفسی دارند (بی قراری و اضطراب می تواند منادی جبران خسارت تنفسی باشد). بیماران مسن، زیرا اثرات شل کننده و آرام بخش عضلانی ممکن است منجر به آسیب ناشی از زمین خوردن شود.

خطر اعتیاد

درمان با بنزودیازپین ها و مشتقات آنها، به ویژه طولانی مدت، حتی در دوزهای درمانی، می تواند منجر به وابستگی جسمی و روحی شود.

در صورت وجود عوامل زیر خطر اعتیاد افزایش می یابد:

اگر بیمار وابستگی فیزیکی پیدا کرده باشد، قطع ناگهانی مصرف زوپیکلون ممکن است منجر به بروز علائم ترک شود: سردرد، درد عضلانی، اضطراب، بی قراری، تنش، تحریک پذیری، گیجی. در موارد شدیدتر، علائم ممکن است شامل غیرواقعی شدن، مسخ شخصیت، بی حسی و سوزن سوزن شدن اندام ها، افزایش حساسیت به نور، صدا و لمس، توهم یا تشنج صرعی باشد.

پس از قطع درمان، علائم ترک ممکن است در عرض چند روز ظاهر شود. هنگامی که درمان با زوپیکلون بیش از 4 هفته طول نمی کشد، احتمال بروز علائم ترک کمتر است. توصیه می شود دارو را به تدریج قطع کنید.

افسردگی

بنزودیازپین ها و داروهای مشابه بنزودیازپین نباید در تک درمانی افسردگی و درمان اضطراب ناشی از افسردگی استفاده شوند، زیرا ممکن است باعث خودکشی شوند.

تحمل

هنگامی که بنزودیازپین ها و مشتقات آنها پس از استفاده مکرر طی چند هفته استفاده می شوند، ممکن است اثربخشی آنها کاهش یابد. در بیمارانی که بیش از 4 هفته زوپیکلون مصرف می کردند، موارد اعتیاد مشاهده نشد. در صورت ایجاد تحمل، نمی توان دوز دارو را افزایش داد.

پدیده "پس زدن"

هنگامی که درمان با بنزودیازپین ها و مشتقات آنها به شکل شدید متوقف شود، ممکن است بی خوابی از سر گرفته شود، اضطراب، بی قراری و تغییرات خلقی ظاهر شود. ظهور سندرم با درمان طولانی مدت یا قطع ناگهانی درمان تسهیل می شود. در این راستا توصیه می شود پس از اتمام درمان، دوز دارو را به تدریج کاهش داده و به بیمار در این مورد اطلاع دهید.

فراموشی

به ندرت ممکن است فراموشی پیشرونده اتفاق بیفتد، به خصوص زمانی که خواب قطع شود یا پس از یک دوره زمانی طولانی بین مصرف قرص و رفتن به رختخواب. برای کاهش خطر فراموشی ناپایدار، باید زوپیکلون را بلافاصله قبل از خواب مصرف کنید و از شرایطی برای 7-8 ساعت خواب بدون وقفه اطمینان حاصل کنید. خواب آلودگی و رفتارهای مرتبط

راه رفتن در خواب و رفتارهای مرتبط با خواب (مانند تهیه و خوردن غذا، صحبت با تلفن، رانندگی) و به دنبال آن فراموشی در بیمارانی که زوپیکلون مصرف کرده اند و کاملاً بیدار نیستند گزارش شده است. مصرف همزمان داروهایی که سیستم عصبی مرکزی را تضعیف می کنند با زوپیکلون، مصرف الکل و بیش از حد توصیه شده، خطر ابتلا به این اختلال را افزایش می دهد. در بیمارانی که چنین اختلال رفتاری را گزارش می کنند، دارو باید قطع شود.

دیگر ذهنی وواکنش های متناقض:

در طول درمان با زوپیکلون، واکنش‌های متناقضی در برخی از بیماران، عمدتاً در افراد مسن، گزارش شده است: افزایش بی‌خوابی، کابوس‌های شبانه، اضطراب، بیقراری، تحریک‌پذیری، پرخاشگری، حملات خشم، هذیان، توهم، هذیان انیریک، گیجی، علائم روان‌پریشی، رفتار نامناسب و غیره. اختلالات رفتاری در صورت بروز چنین واکنش هایی، مصرف زوپیکلون قطع می شود.

خطر تجمع

بنزودیازپین ها و آنالوگ های آنها برای مدتی معادل 5 نیمه عمر در بدن باقی می مانند. در بیماران مبتلا به اختلال عملکرد کبد و افراد مسن، T/2 ممکن است به طور قابل توجهی افزایش یابد. با دوزهای مکرر، غلظت زوپیکلون و متابولیت های آن در پلاسمای خون بیشتر می شود و دیرتر به مرحله اشباع می رسد. اثربخشی و ایمنی دارو پس از رسیدن به مرحله اشباع قابل ارزیابی است. ممکن است نیاز به تنظیم دوز باشد.

علیرغم این واقعیت که در بیماران مبتلا به اختلال عملکرد کلیه، تجمع زوپیکلون در طول مصرف طولانی مدت مشاهده نشد، دوز دارو 2 برابر کاهش می یابد.

در طول درمان با زوپیکلون، نباید الکل مصرف کنید و همچنین باید از مصرف داروهای حاوی اتانول خودداری کنید.

بارداری و شیردهی

داده های موجود برای ارزیابی ایمنی زوپیکلون در دوران بارداری و شیردهی کافی نیست.

بارداری

تجربه انسان با زوپیکلون در دوران بارداری محدود است. مطالعات حیوانی هیچ اثر منفی بر بارداری و رشد جنین نشان نداده است. با این حال، نتایج به دست آمده در حیوانات همیشه با اثرات در انسان همبستگی ندارد. بنابراین، استفاده از دارو در دوران بارداری منع مصرف دارد.

اگر زوپیکلون برای زنان در سنین باروری تجویز می شود، آنها باید از لزوم تماس با پزشک خود در صورت مشکوک شدن یا قصد بارداری برای قطع دارو آگاه باشند.

هنگام تجویز دارو در سه ماهه سوم بارداری یا در هنگام زایمان، علائمی مانند هیپوترمی، افت فشار خون، خواب آلودگی و افسردگی تنفسی در نوزاد باید انتظار داشت.

نوزادانی که مادرانشان بنزودیازپین ها یا داروهای مشابه آنها را در مراحل آخر بارداری مصرف کرده اند، ممکن است وابستگی فیزیکی داشته باشند و در دوره پس از زایمان در معرض خطر ابتلا به علائم ترک باشند.

شیردهی

اگرچه غلظت زوپیکلون در شیر مادر کم است، اما در دوران شیردهی باید از مصرف دارو خودداری شود.